Tabled Lypressin

tabled lypressin, Fe'i gelwir hefyd yn vasopressin lysin neu vasopressin lysin asetad, mae'n analog vasopressin wedi'i syntheseiddio'n artiffisial gyda strwythur cemegol tebyg i vasopressin arginine naturiol, ond mae'r 8fed asid amino yn cael ei ddisodli gan lysin (Lys). Mae'r amnewidiad hwn yn rhoi priodweddau ffarmacolegol unigryw i Lypressin.

Mae'n bennaf yn cyflawni ei effeithiau ffarmacolegol trwy actifadu derbynyddion vasopressin yn y corff, fel derbynyddion V1 a V2. Mae'r derbynyddion hyn wedi'u dosbarthu'n eang mewn meinweoedd fel yr arennau, cyhyrau llyfn fasgwlaidd, a chroth, felly mae gan Lypressin effeithiau ffisiolegol lluosog. Mae'r sylwedd hwn yn actifadu'r derbynnydd V2 ar y ddwythell casglu arennol, yn hyrwyddo adamsugniad dŵr, yn lleihau ysgarthiad wrin, ac yn cynnal cydbwysedd hylif. Mae ei ddwysedd gwrth-wretig yn cyfateb i 50% o fasopressin sberm dynol, ac mae ganddo effeithiau therapiwtig sylweddol ar drin polyuria, syched, a symptomau dadhydradu a achosir gan secretion annigonol o hormon gwrth-ddiwretig (fel diabetes insipidus canolog).

 

Ein Cynnyrch Disgrifiad

 

​

Lypressin COA

Tystysgrif Dadansoddi
Enw cyfansawdd	Lypressin
Gradd	Gradd fferyllol
Rhif CAS.	50-57-7
Nifer	15g
Safon pecynnu	Bag Addysg Gorfforol + bag ffoil Al
Gwneuthurwr	Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot Na.	202601090062
MFG	Ionawr 9, 2026
EXP	Ionawr 8, 2029
Strwythur
Eitem	Safon menter	Canlyniad dadansoddi
Ymddangosiad	Powdr gwyn neu bron yn wyn	Cydymffurfio
Cynnwys dŵr	Llai na neu'n hafal i 5.0%	0.54%
Colli wrth sychu	Llai na neu'n hafal i 1.0%	0.46%
Metelau Trwm	Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm	N.D.
	Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm	N.D.
	Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm	N.D.
	Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm	N.D.
Purdeb (HPLC)	Mwy na neu'n hafal i 99.0%	99.90%
Amhuredd sengl	<0.8%	0.62%
Cyfanswm cyfrif microbaidd	Llai na neu'n hafal i 750cfu/g	170
E. Coli	Llai na neu'n hafal i 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Ethanol (gan GC)	Llai na neu'n hafal i 5000ppm	400ppm
Storio	Storiwch mewn lle sych, wedi'i selio, o dan -20 gradd

Tabled Lypressinyn ddeilliad fasopressin naw peptid wedi'i syntheseiddio'n artiffisial sy'n efelychu strwythur hormon gwrth-ddiwretig mochyn. Mae ganddo dair echel ffarmacolegol graidd: derbynnydd V2-effaith gwrth-ddiwretig wedi'i chyfryngu, derbynnydd V1a-cyfangiad cyhyrau llyfn a fasgwlaidd wedi'i gyfryngu, a derbynnydd V1b-rheoliad endocrin canolog wedi'i gyfryngu. Trwy actifadu llwybr signalau derbynnydd cypledig protein G, rheoleiddio cludiant aquaporin, a modiwleiddio'r system ail negesydd calsiwm a cAMP mewngellol, mae'n cyflawni rheoleiddio metaboledd dŵr a halen yn fanwl gywir, swyddogaeth gylchrediad y gwaed, cyhyr llyfn visceral, a'r system nerfol ganolog.

Ffynhonnell gwybodaeth gyfeirio:

1. Astudiaeth mecanwaith moleciwlaidd o Exenatide yn rheoleiddio rhythm circadian yr afu. Bwletin Ffarmacolegol Tsieineaidd, 2024
2. Mae gweithydd derbynnydd GLP-1, Exenatide, Amser Gweinyddu yn Effeithio'n Wahanol ar Rythmau Circadian mewn Llygod Diabetig db/db. Coleg Meddygaeth Prifysgol Kentucky, 2024
3. Y mecanwaith lle mae exenatide yn atal pyroptosis ac yn gwella ymwrthedd inswlin hepatig trwy ataliad PPAR δ. Biotechnoleg, 2026
4. Mae Exenatide yn lleddfu steatosis hepatig ac yn gwanhau màs braster a mynegiant genynnau FTO trwy lwybr signalau PI3K mewn clefyd yr afu brasterog di-alcohol. PMC, 2024
5. Mae Exenatide yn Gwadu Steatohepatitis Di-alcohol trwy Atal y Llwybr Signalau Pyroptosis. Ffiniau mewn Endocrinoleg, 2021
6. Effaith reoleiddiol ac arwyddocâd clinigol agonyddion derbynyddion GLP-1 ar rythm circadian yr afu. Cylchgrawn Tseiniaidd Endocrinoleg a Metabolaeth, 2024

(1) Trosolwg o deulu'r derbynnydd vasopressin (derbynnydd V).
Tabled Lypressinyn cael ei effeithiau trwy actifadu'r derbynyddion vasopressin (V1a, V1b, V2) o'r superfamily derbynyddion protein G (GPCR). Mae dosbarthiad, llwybrau signalau, a swyddogaethau ffisiolegol y tri math o dderbynyddion yn hollol wahanol:

(2) Detholiad derbynnydd o Lypressin
O'i gymharu ag AVP naturiol, mae Lypressin yn arddangos detholusrwydd uchel ar gyfer derbynyddion V2 ac affinedd isel ar gyfer derbynyddion V1a oherwydd amnewid yr 8fed lysin:

 

Derbynnydd V2: gyda'r affinedd uchaf (EC50 ≈ 0.1 ~ 0.5 nM), dyma'r targed gweithredu craidd, a'i weithgaredd gwrth-ddiwretig yw 80% ~ 90% o AVP.
Derbynnydd V1a: affinedd isel (EC50 ≈ 10 ~ 20 nM), dim ond 30% ~ 40% o AVP yw effaith vasoconstritive, ac mae effaith y gwasgwr yn ysgafn.
V1b receptor: weak affinity (EC50>100 nM), heb unrhyw effeithiau endocrin canolog sylweddol mewn dosau clinigol.
Traws-adweithedd: Ar grynodiadau isel, gall actifadu'r derbynnydd ocsitosin (OTR) yn ysgafn a chyfryngu cyfangiad cyhyrau llyfn yn y groth a'r fron, gydag arwyddocâd clinigol cyfyngedig.

(3) Mecanwaith rhwymo derbynnydd
Mae lypressin yn clymu i dderbynyddion V gan ddilyn y model "allwedd clo":

 

Mae'r strwythur cylchol moleciwlaidd (Cys1-Cys6) yn cael ei fewnosod ym mhoced hydroffobig parth trawsbilen y derbynnydd.
Mae cadwyn ochr 8fed Lys yn ffurfio bond hydrogen gyda dolen allgellog y derbynnydd V2, gan sefydlogi cydffurfiad actifadu'r derbynnydd.
Ar ôl rhwymo, mae'n achosi newidiadau cydffurfiadol ym mharth cypledig protein G y derbynnydd, gan gychwyn rhaeadrau signalau i lawr yr afon.

Ffynhonnell gwybodaeth gyfeirio:

1. Astudiaeth mecanwaith moleciwlaidd o Exenatide yn rheoleiddio rhythm circadian yr afu. Bwletin Ffarmacolegol Tsieineaidd, 2024
2. Mae gweithydd derbynnydd GLP-1, Exenatide, Amser Gweinyddu yn Effeithio'n Wahanol ar Rythmau Circadian mewn Llygod Diabetig db/db. Coleg Meddygaeth Prifysgol Kentucky, 2024
3. Y mecanwaith lle mae exenatide yn atal pyroptosis ac yn gwella ymwrthedd inswlin hepatig trwy ataliad PPAR δ. Biotechnoleg, 2026
4. Mae Exenatide yn lleddfu steatosis hepatig ac yn gwanhau màs braster a mynegiant genynnau FTO trwy lwybr signalau PI3K mewn clefyd yr afu brasterog di-alcohol. PMC, 2024
5. Mae Exenatide yn Gwadu Steatohepatitis Di-alcohol trwy Atal y Llwybr Signalau Pyroptosis. Ffiniau mewn Endocrinoleg, 2021
6. Effaith reoleiddiol ac arwyddocâd clinigol agonyddion derbynyddion GLP-1 ar rythm circadian yr afu. Cylchgrawn Tseiniaidd Endocrinoleg a Metabolaeth, 2024

Derbynnydd V2-Gs-cAMP{3}}PKA-llwybr AQP2 (mecanwaith craidd gwrth-ddiwretig)

 

Y llwybr hwn yw echel signalau mwyaf craidd a chlasurol Lypressin, gan gyfryngu'r effaith gwrth-ddiwretig arennol. Mae'r rhaeadru moleciwlaidd fel a ganlyn:
Actifadu derbynnydd: Mae lypressin yn clymu i'r derbynnydd V2 ar bilen islawr prif gelloedd tiwbaidd arennol → newid cydffurfiad derbynnydd → rhwymo i is-uned alffa protein Gs → daduniad CMC, rhwymiad GTP → actifadu protein Gs.
Ail genhedlaeth negesydd: is-uned Gs wedi'i actifadu yn rhwymo ac yn actifadu cyclase adenylate (AC) → yn cataleiddio trosi ATP i monoffosffad adenosine cylchol (cAMP) → yn cynyddu crynodiad cAMP mewngellol yn gyflym (5-10 gwaith).

Ysgogi PKA: mae protein rhwymo cAMP kinase A (PKA) yn rheoleiddio is-unedau → yn cataleiddio daduniad ac actifadu is-uned → Mae PKA mewn cyflwr actifadu.
AQP2 aquaporin trafnidiaeth: Activate phosphorylation PKA o broteinau fesicle AQP2 cysylltiedig (fel SNAP-25, VAMP-2) → Hyrwyddo storio mewngellol fesiglau AQP2 i gludo a ffiws i bilen apical lumens tiwbaidd arennol → Mewnosod llawer iawn o AQP2 proteinau aquaporical bilen i mewn i'r bilen aquaporical.

Effaith adamsugno dŵr: agor y bilen apical AQP2 → mynediad cyflym dŵr i mewn i gelloedd epithelial ar hyd y graddiant osmotig yn y tiwbiau arennol → cludo i'r interstitiwm arennol a chylchrediad gwaed trwy bilen yr islawr AQP3/AQP4 → crynodiad wrin, llai o gyfaint wrin, a mwy o bwysau osmotig wrin.
Rheoleiddio tymor hir: mae cAMP ar yr un pryd yn actifadu protein rhwymo elfen ymateb cAMP (CREB) → hyrwyddo trawsgrifio a mynegiant genyn AQP2 → cynyddu cyfanswm y gronfa wrth gefn AQP2 mewngellol, gan wella -effaith gwrth-ddiwretig hirdymor.

llwybr derbynnydd V1a-Gq-PLC-IP3/DAG Ca ² ⁺ (mecanwaith cyfyngu fasgwlaidd)

 

Mae lypressin yn cyfryngu cyfangiad cyhyrau llyfn fasgwlaidd a gweledol trwy'r llwybr hwn, ac mae'r rhaeadru signalau fel a ganlyn:
Ysgogi derbynnydd:Tabled Lypressinyn clymu i dderbynnydd V1a → cyplau i brotein Gq → yn actifadu is-uned Gq.
Actifadu ffosffolipase C (PLC): Mae Gq yn actifadu PLC - → yn cataleiddio hydrolysis ffosffatidylinositol-4,5-diphosphate (PIP2) ar y gellbilen yn inositol triphosphate (IP3) a diacylglycerol (DAG).

Rhyddhau calsiwm mewngellol: Mae IP3 yn rhwymo i dderbynyddion reticwlwm endoplasmig IP3 → rhyddhau pwll calsiwm reticwlwm endoplasmig Ca ² ⁺ → Ca ² ⁺ rhydd mewngellol crynodiad yn cynyddu'n gyflym (o 100 nM i 500-1000 nM).
Cyfangiad cyhyrau llyfn: Ca ² ⁺ yn rhwymo i calmodulin (CaM) → yn actifadu myosin cadwyn golau kinase (MLCK) → ffosfforyleiddiad cadwyn golau myosin → rhyngweithio actin myosin → cyfangiad cyhyrau llyfn fasgwlaidd/ gastroberfeddol/bledren.
Cyd-ysgogiad PKC: DAG a Ca ² ⁺ cyd-actifadu protein kinase C (PKC) → cyfangiad ffosfforylate proteinau cysylltiedig → gwella sensitifrwydd a hyd cyfangiad cyhyrau llyfn.

Ffynhonnell gwybodaeth gyfeirio:

1. Astudiaeth mecanwaith moleciwlaidd o Exenatide yn rheoleiddio rhythm circadian yr afu. Bwletin Ffarmacolegol Tsieineaidd, 2024
2. Mae gweithydd derbynnydd GLP-1, Exenatide, Amser Gweinyddu yn Effeithio'n Wahanol ar Rythmau Circadian mewn Llygod Diabetig db/db. Coleg Meddygaeth Prifysgol Kentucky, 2024
3. Y mecanwaith lle mae exenatide yn atal pyroptosis ac yn gwella ymwrthedd inswlin hepatig trwy ataliad PPAR δ. Biotechnoleg, 2026
4. Mae Exenatide yn lleddfu steatosis hepatig ac yn gwanhau màs braster a mynegiant genynnau FTO trwy lwybr signalau PI3K mewn clefyd yr afu brasterog di-alcohol. PMC, 2024
5. Mae Exenatide yn Gwadu Steatohepatitis Di-alcohol trwy Atal y Llwybr Signalau Pyroptosis. Ffiniau mewn Endocrinoleg, 2021
6. Effaith reoleiddiol ac arwyddocâd clinigol agonyddion derbynyddion GLP-1 ar rythm circadian yr afu. Cylchgrawn Tseiniaidd Endocrinoleg a Metabolaeth, 2024

Tagiau poblogaidd: tabled lypressin, gweithgynhyrchwyr tabled lypressin Tsieina, cyflenwyr