Atosiban 6.75 Mg

Mae ei fecanwaith gweithredu craidd yn gorwedd yn ei allu i rwymo'n gystadleuol i dderbynyddion nobitocins ar bilen celloedd cyhyrau llyfn y groth. Mae Nobitocins yn hormon sy'n cael ei syntheseiddio gan y hypothalamws a'i ryddhau gan y chwarren niwropitiwol. Mae'n chwarae rhan hanfodol yn ystod genedigaeth trwy rwymo derbynyddion nobitocins ar gyhyr llyfn y groth, gan actifadu cyfres o lwybrau signalau, ac yn y pen draw arwain at gyfangiadau crothol. Mae ganddo strwythur tebyg i nobitocins a gall rwymo i dderbynyddion nobitocins yn gyntaf, gan feddiannu safle rhwymo'r derbynnydd, a thrwy hynny atal rhwymiad arferol nobitocins i'r derbynnydd. Mae'r cyfuniad cystadleuol hwn yn atal nobitocins rhag cyflawni ei swyddogaeth o achosi cyfangiadau yn y groth.

A thrwy hynny atal cyfangiadau crothol a chyflawni'r effaith o amddiffyn y ffetws.
Mae astudiaethau cysylltiedig wedi dangos, wrth drin genedigaeth gynamserol, pan fydd menywod beichiog yn profi cyfangiadau rheolaidd a symptomau geni cynamserol eraill, mae lefel y nobitocins yn y corff yn cynyddu. Trwy rwymo cystadleuol i dderbynyddion nobitocins, mae'n lleihau amlder a thensiwn cyfangiadau croth yn effeithiol. Er enghraifft, mewn treialon clinigol, ar gyfer menywod beichiog sy'n profi cyfangiadau croth rheolaidd rhwng 24-33 wythnos o feichiogrwydd, mae amlder cyfangiadau croth yn lleihau'n sylweddol ar ôl eu defnyddio, sy'n darparu amser gwerthfawr ar gyfer datblygiad pellach y ffetws yng nghorff y fam.

Ar ôl rhwymo derbynyddion, mae nobitocins yn cychwyn cyfres o brosesau signalau cymhleth o fewn y gell, a cham allweddol yw ysgogi cynhyrchiad cynyddol o inositol triphosphate (IP3). Fel ail negesydd, gall IP3 rwymo i'r derbynnydd IP3 ar y reticwlwm endoplasmig, gan hyrwyddo rhyddhau ïonau calsiwm sydd wedi'u storio yn y reticwlwm endoplasmig i'r cytoplasm. Yn y cyfamser, gall ïonau calsiwm allgellog hefyd fynd i mewn i'r gell trwy sianeli calsiwm â gatiau â foltedd, gan arwain at gynnydd sylweddol mewn crynodiad ïon calsiwm mewngellol.

Mae ïonau calsiwm yn foleciwlau signalau allweddol sy'n sbarduno cyfangiad cyhyr y groth, ac mae cynnydd yn eu crynodiad yn actifadu cadwyn golau myosin kinase (MLCK), gan ffosfforyleiddio cadwyn golau myosin a sbarduno cyfangiad cyhyrau llyfn y groth.

Mae Atoxiban yn rhwymo derbynyddion nobitocins yn gystadleuol, gan atal y broses signalau a grybwyllwyd uchod a ysgogir gan nobitocins. Yn benodol, mae'n atal cynhyrchu IP3, a thrwy hynny leihau rhyddhau ïonau calsiwm o'r reticwlwm endoplasmig ac atal agor sianeli calsiwm â gatiau foltedd, gan leihau'r mewnlifiad o ïonau calsiwm allgellog.

Yn y modd hwn, ni all y crynodiad ïon calsiwm mewngellol gynyddu i lefel sy'n ddigonol i ysgogi cyfangiadau'r groth, ac mae cyhyr llyfn y groth yn parhau i fod mewn cyflwr hamddenol. Mae arbrofion anifeiliaid wedi darparu tystiolaeth gref ar gyfer y mecanwaith gweithredu hwn. Ar ôl rhoi atosiban yn fewnwythiennol i lygod mawr a moch cwta, gall rhwymo derbynyddion nobitocins leihau amlder a thensiwn crebachiad y groth, atal cyfangiadau'r groth, ac ni chaiff unrhyw effaith ar swyddogaeth gardiofasgwlaidd. Mae hyn yn dangos y gall ymyrryd yn benodol â signalau calsiwm mewn celloedd cyhyrau llyfn crothol heb effeithio ar swyddogaeth arferol systemau eraill.

Mewn technoleg atgenhedlu â chymorth, yn enwedig yn y broses o drosglwyddo embryo, mae hefyd yn chwarae rhan bwysig, ac mae ei fecanwaith gweithredu yn ymwneud yn bennaf â gwella derbynioldeb endometrial. Mae derbyniad endometriwm yn cyfeirio at allu'r endometriwm i dderbyn embryonau, ac mae derbyniad endometraidd da yn un o'r ffactorau allweddol ar gyfer mewnblannu embryo yn llwyddiannus.
Mae gor-symbyliad ofari wedi'i reoli yn ddull a ddefnyddir yn gyffredin mewn technoleg atgenhedlu â chymorth, ond gall y dull hwn arwain at gynnydd sylweddol yn lefelau estrogen yn y corff, sydd yn ei dro yn ysgogi cynhyrchu mwy o dderbynyddion nobitocinau yn y groth yn lleol.

Yn arwain at weithgaredd cyfangiad yn y groth cyn trawsblaniad sydd tua 6 gwaith yn uwch na chyn ofyliad cylchred naturiol.

Mae'r cyfangiadau croth amledd uchel hwn nid yn unig yn effeithio ar ddarlifiad llif gwaed yr endometriwm, gan leihau ei allu i dderbyn embryonau, ond gallant hefyd ddiarddel embryonau a drawsblannwyd i geudod y groth yn gorfforol. Mae ymchwil wedi dangos y gall llai na 50% o embryonau aros yn sefydlog yng ngheudod y groth awr ar ôl trosglwyddo embryonau.

Fel antagonydd derbynnydd nobitocins, gall atal cyfangiadau croth, lleihau tonnau peristaltig yn yr endometriwm, gwella darlifiad llif gwaed yn yr endometriwm, a gwella gallu'r endometriwm i dderbyn embryonau. Yn ogystal,atosiban 6.75 mgGall hefyd hyrwyddo proses ddad-ddidoli'r endometriwm trwy reoleiddio mynegiant genynnau a secretiad cytocin celloedd endometrial, gan greu micro-amgylchedd mwy ffafriol ar gyfer mewnblannu embryo. Mae rhai astudiaethau ôl-weithredol yn dangos bod crebachiad annormal yn y groth yn ystyriaeth bwysig i chwiorydd sydd wedi trosglwyddo embryonau o ansawdd uchel ers sawl gwaith ond sy'n dal yn feichiog, ar ôl eithrio ffactorau embryonig, clefydau organig endometraidd a rhesymau eraill. Ar ôl ei ddefnyddio, mae cyfradd beichiogrwydd rhai cleifion wedi'i wella.