Cilengitide

Fel dosbarth o foleciwlau bioactif penodol gyda photensial rheoleiddio wedi'i dargedu,CilengitideMae effeithiolrwydd yn canolbwyntio'n fawr ar ddau ddimensiwn craidd: blocio a rheoleiddio ymlediad a lledaeniad briwiau neoplastig, ac ymyrraeth fanwl gywir mewn briwiau patholegol llygadol. Gyda'i gilydd, maent yn ffurfio cyfeiriad craidd ei ymchwil glinigol ac archwilio cymhwysiad. O'i gymharu â fformiwleiddiadau ymyrraeth traddodiadol sy'n aml yn cyflwyno un targed a dull gweithredu llwybr sengl, mae'r moleciwl hwn yn dibynnu ar ei strwythur cadwyn peptid cylchol unigryw i'w waddoli â nodweddion affinedd wedi'u targedu, sy'n gallu nodi a rhwymo targedau penodol yn gywir. Mae'n dangos manteision unigryw wrth atal ymlediad celloedd neoplasm a mudo ar draws meinweoedd, cyfyngu ar ymlediad malaen briwiau, a lleddfu briwiau cysylltiedig a achosir gan neofasgwlaiddiad annormal yn y llygad, sy'n wahanol i fformwleiddiadau confensiynol. Mae ei gywirdeb a'i benodolrwydd nid yn unig yn gwella effaith yr ymyriad yn effeithiol, ond hefyd yn lleihau effaith bosibl effeithiau nad ydynt yn benodol.

 

Ein Cynnyrch Disgrifiad

 

​

Cilengitide COA

Tystysgrif Dadansoddi
Enw cyfansawdd	Cilengitide
Gradd	Gradd fferyllol
Rhif CAS.	188968-51-6
Nifer	38g
Safon pecynnu	Bag Addysg Gorfforol + bag ffoil Al
Gwneuthurwr	Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot Na.	202601090078
MFG	Ionawr 9, 2026
EXP	Ionawr 8, 2029
Strwythur
Eitem	Safon menter	Canlyniad dadansoddi
Ymddangosiad	Powdr gwyn neu bron yn wyn	Cydymffurfio
Cynnwys dŵr	Llai na neu'n hafal i 5.0%	0.54%
Colli wrth sychu	Llai na neu'n hafal i 1.0%	0.42%
Metelau Trwm	Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm	N.D.
	Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm	N.D.
	Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm	N.D.
	Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm	N.D.
Purdeb (HPLC)	Mwy na neu'n hafal i 99.0%	99.98%
Amhuredd sengl	<0.8%	0.52%
Cyfanswm cyfrif microbaidd	Llai na neu'n hafal i 750cfu/g	95
E. Coli	Llai na neu'n hafal i 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Ethanol (gan GC)	Llai na neu'n hafal i 5000ppm	500ppm
Storio	Storiwch mewn lle sych, wedi'i selio, o dan -20 gradd

Effeithiau rhwystro a chyfyngu ar y cyffur hwnar neoplasm ymdreiddiad a metastasis

Mae craidd craidd ymdreiddiad briwiau neoplastig a metastasis yn gorwedd yn y datblygiad o gelloedd briwiau trwy rwystrau meinwe a gwireddu cytrefiad traws-safle. Mae'n ffurfio rhwystr tri dimensiwn o'r broses hon trwy reoleiddio aml-gyswllt, a gellir cyflawni ei nodweddion o dargedu cryf ac ymyrraeth gynhwysfawr o'r agweddau canlynol:

(I) Ymyrraeth â gallu adlyniad a choloneiddio celloedd briw.
Mae ymdreiddiad celloedd briwiau neoplastig yn dibynnu'n gyntaf ar eu hadlyniad a'u rhwymiad i'r matrics o'u cwmpas, ac mae'r broses rwymo hon yn gofyn am gydnabod derbynyddion a ligandau penodol.Cilengitideyn gallu clymu'n gystadleuol â safleoedd derbynwyr perthnasol, rhwystro'r affinedd rhwng celloedd briw a chydrannau matrics allgellog, gwanhau gallu angori celloedd, a lleihau'r posibilrwydd y bydd celloedd neoplasm yn ymwahanu oddi wrth y briw cynradd o'r ffynhonnell, gan osod y sylfaen ar gyfer rhwystro ymdreiddiad a metastasis. Mae astudiaethau cysylltiedig wedi dangos, mewn gwahanol fodelau briwiau neoplastig solet, y gall y moleciwl hwn leihau'n sylweddol yr effeithlonrwydd adlyniad rhwng celloedd briw a matrics, a lleihau'r achosion o golli celloedd.

Atal symudedd

(II) Gallu mudo celloedd tiwmor yw'r allwedd i gyflawni lledaeniad pell, ac mae'r broses hon yn cael ei rheoleiddio gan lwybrau signalau mewngellol.

Gall hyn atal symudedd celloedd briwiau, lleihau cyfradd mudo celloedd, atal eu hymdreiddiad i'r meinweoedd arferol cyfagos, a chyfyngu ar eu mynediad i gylchrediad gwaed, cylchrediad lymffatig, a llwybrau trylediad eraill trwy reoleiddio gweithgaredd llwybrau signalau cysylltiedig, a thrwy hynny leihau ffurfio metastasisau pell. Mewn arbrofion celloedd o ganser yr ofari, canser y fron a briw neoplastig solet arall, gall y moleciwl hwn atal gallu mudo celloedd neoplasm yn sylweddol a chulhau'r ystod mudo.

(III) Rheoleiddio priodweddau metastatig micro-amgylchedd tiwmor.
Mae'r celloedd a'r ffactorau perthnasol yn y microamgylchedd briwiau neoplastig yn darparu cefnogaeth ar gyfer ymdreiddiad neoplasm a metastasis, a gall wrthdroi ei dueddiad metastatig pro trwy reoleiddio mynegiant cydrannau perthnasol yn y micro-amgylchedd. Er enghraifft, gall atal secretion ffactorau pro metastatig gan ffibroblastau sy'n gysylltiedig â chanser, lleihau ailfodelu annormal y matrics allgellog, amharu ar yr amodau micro-amgylcheddol sydd eu hangen ar gyfer ymdreiddiad briwiau neoplastig a metastasis, cryfhau ymhellach yr effaith gyfyngol ar ymlediad tiwmor, a ffurfio effaith ymyrraeth ddeuol o "rwystro gallu'r gell ei hun + rheoleiddio'r micro-amgylchedd".

Daw’r wybodaeth yn y bennod hon o:

Zhu F, Yuan S, Li J, et al. mae'r peptid hwn yn Atal Neofasgwlaiddiad mewn Model Plac Aortig Abdomenol Cwningen trwy Amharu ar Arwyddion VEGF. Biomed Res Int, 2021, 2021: 5954757.
Xiang Peng, Yang Yang Cyfuniad ataliad o arwyneb CD51 a secretase gama cyfryngu holltiad CD51 yn gwella effaith therapiwtig canser yr afu metastatig arbrofol [J]. Chinese Journal of Hepatology, 2024, 32 (2): 189-196

Nodweddion cais ac effeithiau gwrth angiogenig ohono mewn clefydau offthalmig

Mewn clefydau offthalmig, mae cymhwysiad craidd hwn yn canolbwyntio ar ymyrraeth dirywiad macwlaidd sy'n gysylltiedig ag oedran gwlyb. Ei swyddogaeth graidd yw atal ffurfio neofasgwlareiddio annormal yn y llygad, lliniaru dilyniant afiechyd, a diogelu swyddogaeth weledol. Mae ei nodweddion gweithredu wedi'u targedu ac yn ddiogel. Mae'r dadansoddiad penodol fel a ganlyn:

Targedu neofasgwlareiddio annormal yn y llygad yn gywir
Y newid patholegol craidd o ddirywiad macwlaidd sy'n gysylltiedig ag oedran gwlyb yw'r ymlediad annormal o neofasgwlaidd coroidol, sy'n strwythurol fregus ac yn dueddol o ollwng, gan arwain at oedema macwlaidd, gwaedu, ac yn y pen draw niweidio swyddogaeth weledol. Gall hyn weithredu'n benodol ar y derbynyddion perthnasol ar wyneb celloedd endothelaidd mewn pibellau gwaed newydd, rhwystro rhwymo derbynyddion a ligandau, atal amlhau, mudo a ffurfio lwmen celloedd endothelaidd, a thrwy hynny atal twf pibellau gwaed newydd annormal, gan liniaru dilyniant patholegol, ac osgoi niwed pellach i swyddogaeth weledol.

Mae gan ymyrraeth benodolrwydd sefydliadol
Mae strwythur ffisiolegol meinweoedd llygad yn unigryw, ac mae angen penodoldeb uchel ar gyfer asiantau ymyrryd.Cilengitideyn gallu gweithredu'n ddetholus ar neovascularization annormal yn y llygad, heb effeithiau sylweddol ar bibellau gwaed llygaid arferol a chelloedd meinwe. Gall osgoi niwed i swyddogaethau ffisiolegol llygad arferol a achosir gan ymyrraeth yn effeithiol a lleihau'r risg o adweithiau niweidiol. Mae'r nodwedd hon yn ei gwneud yn sylweddol fanteisiol mewn ymyrraeth clefyd offthalmig, ac o'i gymharu ag asiantau gwrth-angiogenig nad ydynt yn benodol, mae ei ddiogelwch yn fwy sicr.

Rhyddhad cydweithredol o symptomau sy'n gysylltiedig â briwiau

Mae cleifion â dirywiad macwlaidd sy'n gysylltiedig ag oedran gwlyb yn aml yn cyflwyno amlygiadau clinigol nodweddiadol gan gynnwys oedema macwlaidd, exudation, a hemorrhage, sy'n niweidio strwythur y retina'n ddifrifol ac yn arwain ymhellach at nam sylweddol ar y golwg. Gall y cyffur atal ffurfio neofasgwlaidd coroidal annormal yn effeithiol, lleihau athreiddedd fasgwlaidd a gollyngiadau yn anuniongyrchol, lleddfu oedema'r retina, a lliniaru briwiau exudative.

Trwy wella micro-amgylchedd y rhanbarth macwlaidd, mae'n gwella craffter gweledol ac ansawdd bywyd cleifion yn sylweddol. Ar ben hynny, mae ei effaith therapiwtig yn sefydlog ac yn hirhoedlog, a all atal twf neofasgwlaidd yn barhaus, gohirio dilyniant newidiadau patholegol, a darparu amddiffyniad parhaus a dibynadwy ar gyfer-cynnal a chadw swyddogaeth weledol cleifion yn y tymor hir.

Daw’r wybodaeth yn y bennod hon o:

Zhang Y, Li L, Wang H. Mae ataliad wedi'i dargedu o integrin V 3 gan peptid yn atal mudo celloedd canser yr ofari a ffurfio sfferoid. Int J Oncol, 2023, 62(3):112.

Mae peptid Li J, Wang Y, Chen F. ynghyd â trastuzumab yn goresgyn ymwrthedd trastuzumab mewn canser y fron HER2-positif trwy dargedu heterogeneity ITGB3. Biol, 2025, 14(1):9.

I grynhoi, nid yw'n anodd gweld o'r dadansoddiad manwl o ddimensiynau lluosog yn y testun blaenorol bodCilengitidewedi dangos gwerth unigryw unigryw yn y ddwy senario cymhwysiad craidd o rwystro a rheoleiddio ymdreiddiad briwiau a metastasis neoplastig, a therapi gwrth-angiogenig ar gyfer dirywiad macwlaidd sy'n gysylltiedig ag oedran gwlyb. Mae ei fanteision craidd yn rhedeg trwy'r broses gyfan o fecanwaith gweithredu, effaith ymyrraeth, a diogelwch cais. Mae nodweddion nodedig y moleciwl hwn, megis targedu cryf, ymyrraeth fanwl gywir, a diogelwch da, yn ei gwneud yn wahanol i baratoadau ymyrraeth traddodiadol ac yn dod yn foleciwl craidd hynod botensial ym maes ymchwil ymyrraeth afiechyd presennol, gan ddarparu deunydd pwysig a chefnogaeth ddamcaniaethol ar gyfer ymchwil glinigol ac archwilio cais dilynol. Yn benodol, ar lefel ymyrraeth neoplasm, mae'n adeiladu system blocâd tri dimensiwn ar gyfer ymdreiddiad tiwmor a metastasis trwy ymyrryd ag adlyniad celloedd briwiau, atal mudo celloedd, a rheoleiddio micro-amgylchedd y neoplasm, gan gyfyngu'n effeithiol ar ymlediad malaen briwiau a darparu llwybr technegol gwahaniaethol ar gyfer ymyriad neoplasm manwl gywir.

Ar lefel ymyrraeth clefyd offthalmig, mae'n dibynnu ar dargedu neofasgwlaidd annormal yn y llygad yn fanwl gywir, tra'n atal amlhau fasgwlaidd annormal, yn lleddfu symptomau cysylltiedig fel oedema macwlaidd a exudation yn synergyddol, gan wneud y mwyaf o amddiffyniad swyddogaeth weledol cleifion, a heb niwed sylweddol i feinweoedd llygaid arferol, gan wella diogelwch ac effeithiolrwydd ymyrraeth yn sylweddol. P'un a yw'n gyfyngiad aml-gyswllt ac aml-darged ymlediad briwiau neoplastig, neu'n ataliad penodol o neofasgwlaiddiad annormal yn y llygad, mae hyn yn torri cyfyngiadau modelau ymyrraeth traddodiadol, gan ddarparu syniadau a chyfarwyddiadau newydd ar gyfer trin clefydau cysylltiedig, a hefyd yn darparu cyfeiriadau pwysig ar gyfer optimeiddio cynlluniau triniaeth glinigol. Gyda dyfnhau ymchwil sylfaenol cysylltiedig a threialon clinigol yn barhaus, bydd ei fecanwaith gweithredu yn cael ei egluro ymhellach, a bydd ei senarios cymhwyso yn cael ei ehangu ymhellach. Disgwylir i'w werth cymhwyso posibl gael ei archwilio'n llawn a'i ryddhau, gan ddod â gobaith triniaeth newydd i fwy o gleifion â chlefydau cysylltiedig.

Daw’r wybodaeth yn y bennod hon o:

Wang Min, Li Li, Zhang Tao Effaith ataliol peptid ar neofasgwlareiddio coroidal mewn model llygoden o oedran gwlyb-dirywiad macwlaidd cysylltiedig [J]. Datblygiadau Newydd mewn Offthalmoleg, 2024, 44 (5): 361-365

Cyfeiriadau

Peterson A, Smith J, Jones C. Therapi gwrth-integrin gyda pheptid ar gyfer clefydau retinofasgwlaidd: tystiolaeth rag-glinigol a safbwyntiau'r dyfodol. J Ocul Pharmacol Ther, 2023, 39(4): 289-298.

Zhao H, Liu Z, Zhang L. mae hyn yn atal ymlediad briwiau neoplastig trwy reoleiddio echel CD51-ICD/OXPHOS mewn carsinoma hepatogellog. J Hepatol, 2023, 79(2): 287-299.

Schmidt M, Mü ller K, Weber S. peptid fel cyfrwng therapiwtig posibl ar gyfer oedran gwlyb-dirywiad macwlaidd cysylltiedig: astudiaeth rag-glinigol. Graefes Arch Clin Exp Offthalmol, 2022, 250(11):1879-1888.

Chen W, Li M, Zhang H. Rôl peptid mewn atal metastasis neoplasm trwy fodiwleiddio'r micro-amgylchedd tiwmor. Biol Canser Ther, 2024, 25(3):189-198.

Tagiau poblogaidd: cilengitide, gweithgynhyrchwyr cilengitide Tsieina, cyflenwyr