Vapreotide asetadyn analog somatostatin octapeptide wedi'i syntheseiddio'n artiffisial gyda strwythur cylchol unigryw, sy'n cynnwys dilyniannau asid amino penodol wedi'u cysylltu gan fondiau peptid, ac sy'n cynnwys pâr o fondiau disulfide, sy'n ei waddoli â sefydlogrwydd moleciwlaidd uchel a gweithgaredd biolegol penodol. Ei fformiwla moleciwlaidd yw C57H70N12O9S2, a'i bwysau moleciwlaidd yw 1131.37.
Mae wedi dangos gwerth cymhwysiad helaeth mewn ymarfer clinigol. Mae ganddo affinedd uchel ar gyfer isdeipiau derbynnydd somatostatin SSTR-2 a SSTR-5, gan drin gwaedu amrywiol esophageal acíwt yn effeithiol trwy atal rhyddhau peptidau fasoweithredol a lleihau pwysedd gwythiennau porth, ac atal gwaedu rhag digwydd eto ar ôl triniaeth endosgopig. Yn ogystal, fe'i defnyddir hefyd i drin gwaedu gastroberfeddol, acromegaly, pancreatitis a chlefydau eraill, ac mae ganddo effaith ataliad tiwmor penodol ar diwmorau niwroendocrin a chanser y prostad.
Ein Cynnyrch Disgrifiad






Vapreotid COA
![]() |
||
| Tystysgrif Dadansoddi | ||
| Enw cyfansawdd | Vapreotid | |
| Gradd | Gradd fferyllol | |
| Rhif CAS. | 103222-11-3 | |
| Nifer | 55g | |
| Safon pecynnu | Bag Addysg Gorfforol + bag ffoil Al | |
| Gwneuthurwr | Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot Na. | 202601090078 | |
| MFG | Ionawr 9, 2026 | |
| EXP | Ionawr 8, 2029 | |
| Strwythur |
|
|
| Eitem | Safon menter | Canlyniad dadansoddi |
| Ymddangosiad | Powdr gwyn neu bron yn wyn | Cydymffurfio |
| Cynnwys dŵr | Llai na neu'n hafal i 5.0% | 0.54% |
| Colli wrth sychu | Llai na neu'n hafal i 1.0% | 0.42% |
| Metelau Trwm | Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. |
| Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Purdeb (HPLC) | Mwy na neu'n hafal i 99.0% | 99.98% |
| Amhuredd sengl | <0.8% | 0.52% |
| Cyfanswm cyfrif microbaidd | Llai na neu'n hafal i 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Llai na neu'n hafal i 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Ethanol (gan GC) | Llai na neu'n hafal i 5000ppm | 500ppm |
| Storio |
Storiwch mewn lle sych, wedi'i selio, o dan -20 gradd |
|
|
|
||
|
|
||
| Fformiwla Cemegol | C57H72N12O9S2 |
| Offeren Union | 1132 |
| Pwysau Moleciwlaidd | 1133 |
| m/z | 1132 (100.0%), 1134 (61.6%), 1135 (18.7%), 1134 (9.0%), 1135 (5.6%), 1133 (4.4%), 1136 (3.7%), 1134 (2.7%), 1135 (1.8%), 1137 (1.7%), 1133 (1.6%), 1136 (1.1%) |
| Dadansoddiad Elfennol | C, 60.40; H, 6.40; N, 14.83; O, 12.70; S, 5.66 |

Atal llwybr signalau adenylate cyclase a cAMP
Ar ôl rhwymo'r derbynnydd, mae llwybr signalau wedi'i gyfryngu â phrotein Gi yn atal gweithgaredd adenylate cyclase, a thrwy hynny leihau lefelau adenosine monophosphate cylchol mewngellol (cAMP). Mae CAMP, fel ail negesydd pwysig, yn chwarae rhan hanfodol wrth reoleiddio amrywiol swyddogaethau cellog, ac mae ei newidiadau crynodiad yn effeithio'n uniongyrchol ar weithgaredd moleciwlau i lawr yr afon fel protein kinase A (PKA). Trwy leihau crynodiad cAMP, mae gweithgaredd PKA yn lleihau, a thrwy hynny atal ymatebion cellog amrywiol sy'n dibynnu ar y llwybr hwn. Mae'r fframwaith hwn nid yn unig yn effeithio ar y broses secretion, ond hefyd yn cymryd rhan mewn rheoleiddio metabolig cellog ac integreiddio signal. Yn ogystal, gall gostyngiad mewn lefelau cAMP newid gweithgaredd sianel ïon a phrosesau trawsgrifio genynnau, gan arwain at weithgaredd cellog cyffredinol is. Felly, mae atal llwybr signalau cAMP yn sail fecanistig bwysig ar gyfer rheoleiddio amrywiol brosesau ffisiolegol gan fasopressin.
Fframwaith atal o lwybrau signalau sy'n gysylltiedig â secretion hormon
Mewn genynnau endocrin amrywiol,asetad vapreotidgweithio gyda'i gilydd trwy lwybrau signalau lluosog i atal prosesau sy'n gysylltiedig â secretion hormonau. Mae'r fframwaith hwn yn ymwneud yn bennaf â rheoleiddio cysylltiadau lluosog fel gostyngiad cAMP, lleihau mewnlifiad ïon calsiwm, a newid potensial pilen. Trwy'r newidiadau hyn, mae ffurfio, cludo a rhyddhau gronynnau secretory cellog yn cael eu hatal. Yn ogystal, gall vasopressin hefyd effeithio ar fynegiant protein a fframweithiau ymasiad fesigl sy'n gysylltiedig â secretion, a thrwy hynny reoleiddio'r broses secretion ar lefelau lluosog. Mae gan y fframwaith hwn integreiddio uchel ac nid yw'n dibynnu ar lwybr signal sengl, ond mae'n cyflawni effaith atal gyffredinol trwy weithredu llwybrau lluosog ar y cyd. Felly, mae ei fframwaith ar gyfer rheoleiddio prosesau ffisiolegol sy'n gysylltiedig â secretion yn gymhleth ac yn systematig.
Fframwaith rheoleiddio amlhau celloedd a llwybrau cysylltiedig â apoptosis
Ar y lefel cellog, gall y broses o amlhau genynnau ac apoptosis hefyd gael ei ddylanwadu gan reoleiddio llwybrau signalau perthnasol. Mae ymchwil wedi dangos ei fod yn effeithio ar ddilyniant cylchred genynnau trwy atal rhwydweithiau signalau allweddol fel llwybr MAPK (protein kinase actifedig mitogen) a llwybr PI3K/Akt. Yn ogystal, gall effeithio ymhellach ar batrymau mynegiant genynnau trwy reoleiddio signalau calsiwm mewngellol a gweithgaredd ffactor trawsgrifio. Mae'r newidiadau hyn yn gweithio gyda'i gilydd i leihau cyfradd ymlediad genynnau a hyrwyddo prosesau cysylltiedig â apoptosis o dan amodau penodol. Mae'r fframwaith hwn yn adlewyrchu ei effaith ddofn ar reoleiddio twf genynnau ac mae'n elfen bwysig o'i rwydwaith gweithredu moleciwlaidd.
Fframwaith integreiddio rhwydwaith rheoleiddio niwroendocrin
Adlewyrchir y fframwaith gweithredu yn y system niwroendocrin yn rheoleiddio integredig rhwydweithiau rheoleiddio cymhleth. Yn y system hon, mae moleciwlau signalau lluosog a dolenni adborth yn cymryd rhan yn y broses reoleiddio gyda'i gilydd. Trwy weithredu ar nodau allweddol lluosog ac effeithio ar y llwybr trosglwyddo signal, mae gweithgaredd cyffredinol y rhwydwaith yn cael ei newid. Yn ogystal, gall wella'r effaith reoleiddiol ymhellach trwy reoleiddio'r rhyngweithio rhwng signalau canolog ac ymylol. Mae'r modd gweithredu aml-lefel ac amlnôd hwn yn rhoi gallu integreiddio cryf iddo mewn systemau rheoleiddio cymhleth. Felly, nid yw ei fframwaith yn gyfyngedig i un llwybr, ond mae'n amlygu fel effaith systemig ar y rhwydwaith cyfan.

Dadsensiteiddio derbynyddion a fframwaith rheoleiddio
Yn y broses o weithredu parhaus, mae dadsensiteiddio derbynyddion a fframweithiau rheoleiddio hefyd yn gysylltiedig. Wrth i dderbynyddion gael eu actifadu am amser hir, gall genynnau leihau eu sensitifrwydd i signalau trwy endocytosis derbynyddion, ffosfforyleiddiad, a diraddio. Mae'r broses hon yn helpu i atal actifadu signal gormodol a chynnal sefydlogrwydd y system. Yn ogystal, mae'r broses ailgylchu derbynyddion hefyd yn cymryd rhan mewn rheoleiddio, gan ganiatáu i genynnau addasu eu galluoedd ymateb ar wahanol raddfeydd amser. Mae'r fframwaith hwn yn adlewyrchu rheoleiddio addasol cgenes i signalau allanol ac mae'n ffactor pwysig wrth gynnal-homeostasis hirdymor. Felly, mae fframweithiau dadsensiteiddio derbynyddion ac ail-reoleiddio yn rhan anhepgor o'i broses weithredu.
Nodweddion fframwaith cyffredinol rheoleiddio cydweithredol aml-sianel
At ei gilydd, mae fframwaith gweithreduasetad vapreotidnid yw'n dibynnu ar un llwybr signalau, ond yn hytrach mae'n cyflawni rheoleiddio cyffredinol trwy weithredu synergaidd o fframweithiau lluosog. Mae'r fframweithiau hyn yn cynnwys rhwymo derbynyddion, rheoleiddio ail negeswyr, newidiadau mewn sianeli ïon, ac integreiddio rhwydweithiau signalau cellog ar lefelau lluosog. Yn yr amgylchedd ffisiolegol gwirioneddol, mae'r fframweithiau hyn yn cydblethu ac yn pennu eu heffeithiau eithaf ar y cyd. Yn ogystal, gall pwysigrwydd cymharol y fframweithiau hyn amrywio ymhlith gwahanol feinweoedd a mathau o enynnau, gan arwain at batrymau rheoleiddio amrywiol. Felly, mae'r fframwaith gweithredu yn hynod gymhleth a systematig, ac mae'n nodweddiadol o effeithiau synergaidd aml-lwybr.


Y fframwaith dylanwad ar signalau sy'n gysylltiedig â rheoleiddio hemodynamig
Mae'r fframwaith rheoleiddio hemodynamig yn cael ei adlewyrchu'n bennaf wrth reoleiddio llwybrau signalau cysylltiedig â fasgwlaidd. Trwy weithredu ar dderbynyddion ar enynnau cyhyrau llyfn fasgwlaidd a genynnau endothelaidd, gall effeithio ar brosesau signalau mewngellol a rheoleiddio tensiwn fasgwlaidd. Yn y broses hon, mae gostyngiad cAMP a newidiadau mewn sianeli ïon yn cymryd rhan ar y cyd, gan achosi newidiadau yng nghyflwr cyfangiad genynnau cyhyrau llyfn fasgwlaidd. Yn ogystal, gall fframweithiau anuniongyrchol hefyd effeithio ar ddosbarthiad llif gwaed lleol, gan arwain at addasiad cyffredinol yn y cyflwr hemodynamig. Mae'r fframwaith hwn yn ymwneud â rheoleiddio integredig o lwybrau signalau lluosog ac mae'n dangos rhai gwahaniaethau mewn meinweoedd gwahanol. Felly, mae ei effaith ar haemodynameg yn dangos nodweddion rheoliadol aml-lefel.

Gellir olrhain tarddiad datblygiad asetad vasopressin yn ôl i ddarganfod somatostatin yn y 1970au.
Ym 1973, ynysu ymchwilwyr yr hormon peptid hwn yn gyntaf gyda swyddogaethau ataliol eang o'r hypothalamws a chanfod y gallai reoleiddio amrywiol brosesau endocrin a exocrine. Denodd y darganfyddiad hwn sylw eang yn gyflym ac ysgogodd-ymchwil manwl i'w strwythur, derbynyddion a swyddogaethau. Fodd bynnag, oherwydd hanner bywyd hynod fyr a sefydlogrwydd gwael somatostatin in vivo naturiol, mae ei gymhwysiad uniongyrchol yn gyfyngedig.
Yn yr 1980au, gyda datblygiad technoleg synthesis peptid, dechreuodd ymchwilwyr ddylunio a sgrinio analogau somatostatin yn systematig i wella eu sefydlogrwydd a'u priodweddau ffarmacocinetig. Ar y cam hwn, datblygwyd analogau lluosog â strwythurau cylchol neu addasiadau asid amino allweddol, gan gynnwys octreotid, a ddaeth yn gyffur cynrychioliadol yn ddiweddarach, a phrototeipiau strwythurol cynnar oasetad vapreotid. Mae'r ymchwil yn canolbwyntio ar wella detholedd derbynyddion, ymestyn hanner bywyd, a gwella sefydlogrwydd in vivo.
Yng nghanol a diwedd y 1980au, fel math newydd o analog somatostatin, aeth i'r cam ymchwil systematig. Mae ymchwilwyr wedi addasu dilyniannau asid amino i wella sefydlogrwydd yn sylweddol tra'n cynnal gweithgaredd biolegol.
Mae'r ymchwil yn y cam hwn yn canolbwyntio'n bennaf ar arbrofion rhwymo derbynyddion in vitro a gwerthuso eiddo ffarmacolegol mewn modelau anifeiliaid. Mae'r canlyniadau'n dangos ei fod yn arddangos effeithiau rheoleiddio sefydlog y gellir eu rheoli mewn systemau rheoleiddio ffisiolegol lluosog.
Yn gynnar yn y 1990au, dechreuodd fynd i mewn i'r cam ymchwil glinigol. Mae treialon clinigol cynnar yn gwerthuso ei ddiogelwch, ei oddefgarwch a'i nodweddion ffarmacolegol sylfaenol yn bennaf. Ar y cam hwn, mae ymchwilwyr yn raddol yn egluro ei nodweddion swyddogaethol yn y corff dynol ac yn cynnal archwiliad rhagarweiniol o'i amlygiadau mewn gwahanol wladwriaethau patholegol. Yn y cyfamser, mae astudiaethau cymharol ag analogau somatostatin eraill yn cael eu cynnal yn raddol i werthuso eu manteision cymharol mewn cymwysiadau clinigol.
Yn y 1990au canol i ddiwedd y 1990au, gyda dyfnhau ymchwil glinigol, lleoli cais raddol ffurfio mewn meysydd penodol. Mae astudiaethau lluosog wedi gwerthuso ei berfformiad mewn cyflyrau patholegol cymhleth ac wedi egluro ymhellach ei rôl yn y system driniaeth gynhwysfawr. Ar yr un pryd, mae ei astudiaethau cymharol â chyffuriau tebyg eraill yn cynyddu'n gyson, gan wneud ei fanteision a'i gyfyngiadau yn raddol yn glir.
Ar ôl mynd i mewn i'r 21ain ganrif, gyda chymhwysiad eang o analogau somatostatin fel octreotid a lanreotid, mae'n wynebu amgylchedd cystadleuol mwy dwys. Yn y cyd-destun hwn, mae cwmpas ei gais wedi'i addasu'n raddol, gan ganolbwyntio mwy ar feysydd penodol. Ar yr un pryd, mae ymchwilwyr hefyd wedi dechrau ailasesu ei fanteision mewn gwahanol senarios clinigol ac archwilio ei werth posibl mewn therapi cyfuniad. Yn ogystal, mae dyfodiad y genhedlaeth newydd o fformwleiddiadau gweithredol hir hefyd wedi cael effaith benodol ar eu datblygiad, gan achosi newid yn eu safle yn y system fferyllol.
Yn y 2010au, gostyngodd nifer yr astudiaethau newydd arno yn raddol, yn rhannol oherwydd ymddangosiad cenhedlaeth newydd o gyffuriau. Fodd bynnag, mae gan y swm mawr o ddata a gasglwyd mewn astudiaethau blaenorol werth cyfeirio pwysig o hyd, yn enwedig wrth ddeall dull gweithredu cyffredinol analogau somatostatin. Yn ogystal, mae canlyniadau ei ymchwil fel moleciwl clasurol yn dal i gael eu dyfynnu'n eang ac yn chwarae rhan mewn addysgu ac ymchwil sylfaenol. Ar y cam hwn,asetad vapreotidyn cael ei ystyried yn un o'r cyffuriau cynrychioliadol sydd ag arwyddocâd hanesyddol, ac mae ei broses ddatblygu wedi dod yn achos pwysig yn yr ymchwil i gyffuriau peptid.
Cyfeiriadau
1. Patel YC Somatostatin a'i deulu derbynyddion. Ffiniau mewn Niwroendocrinoleg, 1999.
2. Lamberts SWJ, van der Lely AJ, de Herder WW, Hofland LJ Octreotide. New England Journal of Medicine, 1996.
3. Reisine T., Bell GI Bioleg moleciwlaidd o dderbynyddion somatostatin. Adolygiadau Endocrinaidd, 1995.
4. Hoyer D., et al. Derbynyddion Somatostatin. Adolygiadau Ffarmacoleg, 1995.
5. Bruns C., et al. Isdeipiau derbynnydd Somatostatin a thrawsgludiad signal. Metabolaeth, 1996.
6. Oberg K. Tiwmorau niwroendocrin: mecanweithiau moleciwlaidd. Annals of Oncoleg, 2004.
7. Saltz L., et al. Analau Vapreotide a somatostatin mewn therapi canser. Ymchwil Canser, 1993.
Tagiau poblogaidd: asetad vapreotide, gweithgynhyrchwyr asetad vapreotide Tsieina, cyflenwyr





