Ocsitosin Asetad 5mg

Mae'r weithred yn dechrau trwy rwymo'r -derbynnydd hypophamin (OXTR) penodol ar bilen y groth nad yw'n-gelloedd mwydion rhesog. Mae OXTR yn perthyn i'r teulu derbynnydd cyplydd protein G (GPCR) ac mae ganddo saith parth trawsbilen. Mae'n hormon peptid sy'n cynnwys 9 asid amino, ac mae'r 8fed asid amino (leucine) a'r 3ydd asid amino (isoleucine) yn ei strwythur moleciwlaidd yn safleoedd allweddol ar gyfer adnabod a rhwymo'r - derbynnydd hypophamin. Mae rhwymiad -hypophamine asetad i OXTR yn benodol iawn, fel cyfatebiaeth fanwl gywir rhwng allwedd a chlo.

Yn ystod beichiogrwydd, mae lefel mynegiant OXTR ar gelloedd mwydion y groth nad ydynt wedi'u rhesu yn cynyddu'n sylweddol gydag oedran beichiogrwydd, yn enwedig yn cyrraedd ei anterth yn ystod y cyfnod esgor. Mae hyn yn gwella sensitifrwydd y groth i'r sylwedd yn fawr, gan ddarparu sail ffisiolegol i'r cyffur gael ei effeithiau ar sefydlu a esgor. Er enghraifft, yn ystod beichiogrwydd cynnar, oherwydd mynegiant isel o OXTR, mae'r groth yn ansensitif i -hypophamine; Yn hwyr yn y beichiogrwydd, gall hyd yn oed dosau is o -hypophamin achosi cyfangiadau sylweddol yn y groth.

Pan fydd yn clymu i OXTR, mae'n actifadu'r protein G cypledig (G q/11), gan sbarduno cyfres o ddigwyddiadau signalau mewngellol:
Ysgogi ffosffolipase C: Mae'r protein G wedi'i actifadu ymhellach yn actifadu ffosffolipase C - (PLC - ), gan hyrwyddo hydrolysis diffosffad ffosffoinositol (PIP2) ar y gellbilen iasetad ocsitosininositol triphosphate (IP3) a diacylglycerol (DAG).
Rhyddhau ïon calsiwm: Mae IP3 yn rhwymo derbynyddion penodol ar y reticwlwm sarcoplasmig (SR), gan annog SR i ryddhau ïonau calsiwm wedi'u storio (Ca2+) i'r cytoplasm, gan arwain at gynnydd cyflym mewn crynodiad Ca2+mewngellol. Gall y crynodiad Ca2+mewngellol gynyddu o gyflwr gorffwys o 10 ⁻⁷ M i 10 ⁻⁵ M.

Actifadu protein kinase C: Mae DAG yn aros ar y gellbilen, gan actifadu protein kinase C (PKC). Mae actifadu PKC ymhellach yn actifadu'r rhaeadr protein kinase activated mitogen (MAPK), gan arwain at actifadu ffosffolipase A2 (PLA2) a chynhyrchu prostaglandin E2 (PGE2). Mae PGE2 nid yn unig yn hyrwyddo crebachiad mwydion y groth nad yw'n ymledu yn uniongyrchol, ond mae hefyd yn rheoleiddio gweithgaredd ffisiolegol lleol haen mwydion y groth trwy signalau paracrin, gan wella effaith crebachiad y groth.

Y cynnydd mewn crynodiad Ca{0}}mewngellol yw achos uniongyrchol cyfangiad mwydion uwomb nad yw'n cael ei rhwygo. Mae'r broses benodol fel a ganlyn:
Ffurfiant cymhleth calsiwm calmodulin: Mae Ca2+yn rhwymo i calmodulin (CaM) i ffurfio Ca2+- cyfadeilad CaM.
Gweithrediad cadwyn golau Myosin kinase: Ca2+- CaM complex yn actifadu cadwyn golau myosin kinase (MLCK).
Ffosfforyleiddiad myosin: Mae MLCK yn cataleiddio ffosfforyleiddiad cadwyn golau myosin (MLC).
Rhyngweithiad myosin Actin: Mae MLC ffosfforyleiddiedig yn rhyngweithio ag actin i ffurfio dolen bont ardraws, gan greu cyfangedd ac achosi i fwydion groth nad ydynt wedi'u rhythu i gyfangu.

Mae'r cyfangiadau yn y groth y mae'n eu hachosi yn-ddibynnol ar ddos:
Dos isel: yn bennaf yn sbarduno cyfangiadau rhythmig o'r groth, gydag amlder crebachu o tua 2-4 gwaith / 10 munud, ac mae pob cyfangiad yn para am 30-60 eiliad. Mae'r patrwm crebachu hwn yn debyg i gyfangiadau ffisiolegol, sy'n helpu i hyrwyddo cynnydd y cyfnod esgor a hwyluso esgoriad llyfn y ffetws.
Dogn uchel: gall achosi cyfangiadau anhyblyg yn y groth, gan gadw haen mwydion y groth mewn cyflwr crebachu parhaus. Gall y crebachiad hwn gywasgu'r pibellau gwaed yn haen mwydion y groth yn gyflym, cau'r sinysau gwaed yn effeithiol ar wyneb y datodiad brych, lleihau gwaedu postpartum, a chwarae rhan allweddol wrth atal a thrin gwaedu postpartum.

Gall crynodiadau uchel o -hypophamine asetad hefyd hyrwyddo aeddfedu ceg y groth trwy hyrwyddo gweithgaredd prostaglandin synthase mewn meinwe ceg y groth, gan gyflymu diraddio ffibrau colagen ac ailfodelu matrics
Synthesis cynyddol o prostaglandinau: Mae gweithgaredd uwch prostaglandin synthase yn arwain at gynnydd mewn synthesis prostaglandin. Gall prostaglandinau reoleiddio metaboledd matrics allgellog ceg y groth, hyrwyddo gweithgaredd colagenase, a chwalu ffibrau colagen yn y serfics.

Meddalu ac ymledu serfigol: Ar yr un pryd, gall prostaglandinau gynyddu cynnwys lleithder ac elastin ceg y groth, a thrwy hynny ei feddalu a'i ymledu. Mae'r broses hon yn creu amodau ffafriol ar gyfer esgor yn y fagina, gan ganiatáu i'r ffetws basio trwy'r serfics yn fwy llyfn. Er enghraifft, yn ystod y broses anwytho esgor, gall nid yn unig weithredu'n uniongyrchol ar y mwydion o'r groth nad yw'n ymledu i achosi cyfangiadau yn y groth, ond hefyd i hybu aeddfedu ceg y groth, lleihau'r broses esgor, a gwella cyfradd llwyddiant genedigaeth drwy'r wain.

Mae hefyd yn cael effaith gyfannol ar y celloedd myoepithelial sy'n amgylchynu'r chwarren famari acini. Mae canghennau llabedog y fron wedi'u hamgylchynu gan gelloedd myoepithelial contractile, sy'n sensitif iawn i -hypophamine asetad. Pan fydd yn gweithredu ar gelloedd myoepithelial, mae'n achosi iddynt gyfangu, gan arwain at gyfangiadau llyfn a rhythmig yn y dwythellau a'r sarcomerau. Mae'r effaith crebachu hon yn helpu i lifo llaeth o'r acini i'r dwythellau llaeth, gan gwblhau'r broses o atgyrch alldaflu llaeth a hyrwyddo ysgarthiad llaeth. Yn ystod cyfnod llaetha, gall cymhwysiad priodol hyrwyddo secretiad llaeth, ond mewn ymarfer clinigol, fe'i defnyddir yn gyffredinol yn fwy ar gyfer ei effaith hyrwyddo llaetha ffisiolegol yn hytrach na llaethiad bwriadol. Ond mewn rhai achosion lle mae stasis llaeth yn cael ei achosi gan ddwythellau'r fron wedi'u rhwystro, gall defnydd rhesymol helpu i wella ysgarthiad llaeth.

Effeithiau cardiofasgwlaidd: Dosau isel oasetad ocsitosingall ymledu pibellau gwaed ymylol ac achosi tachycardia atgyrch. Mae hyn oherwydd ei fod yn gweithredu ar dderbynyddion ar gelloedd mwydion fasgwlaidd nad ydynt wedi'u rhesu, gan actifadu llwybrau signalau o fewn y celloedd, gan arwain at faswilediad. Fodd bynnag, pan gaiff ei ddefnyddio mewn dosau mawr neu am amser hir, gall actifadu'r OXTR ar y tiwbiau arennol, cynhyrchu effaith gwrth-ddiwretig, achosi cadw dŵr a sodiwm, a chynyddu'r risg o "wenwyno dŵr".
Effaith niwromodulatory: Gall hefyd weithredu ar niwronau yn niwclews parafentriglaidd a chnewyllyn supraoptig yr hypothalamws, gan effeithio ar ymddygiad cymdeithasol ac ymlyniad mamol babanod trwy'r system limbig. Mewn arbrofion anifeiliaid, dangoswyd ei fod yn gwella ymddygiad magwraeth y fam ac yn hyrwyddo cysylltiadau emosiynol rhwng y fam a'r babi.