Liraglutide 18 Mg Chwistrelliad 3ml

Liraglutide 18 mg Chwistrelliad 3mlyn glwcagon dynol acylaidd wedi'i syntheseiddio'n artiffisial fel analog peptid-1 (GLP-1), gyda homoleg dilyniant asid amino o hyd at 97% gyda GLP-1 dynol naturiol. Trwy dechnoleg ailgyfuno genetig a chynhyrchu gan ddefnyddio Escherichia coli, gellir ei ddefnyddio mewn cyfuniad â chyffuriau metformin neu sulfonylurea ar gyfer cleifion y mae eu rheolaeth o siwgr gwaed yn dal yn wael ar ôl triniaeth gyda'r dos goddefadwy uchaf o gyffuriau metformin neu sulfonylurea yn unig. Gall hefyd leihau'r risg o ddigwyddiadau andwyol cardiofasgwlaidd mawr (marwolaeth gardiofasgwlaidd, cnawdnychiant myocardaidd angheuol neu strôc angheuol) mewn cleifion sy'n oedolion â diabetes math 2 ynghyd â chlefyd cardiofasgwlaidd. Mae hefyd yn berthnasol i gleifion sy'n oedolion â mynegai màs y corff cychwynnol (BMI) Yn fwy na neu'n hafal i 30 kg/m² (gordewdra) neu Fwy na neu'n hafal i 27 kg/m² (dros bwysau) ac o leiaf un cymhlethdod sy'n gysylltiedig â phwysau (fel pwysedd gwaed uchel, diabetes math 2 neu ddyslipidemia), fel triniaeth ategol ar gyfer diet cynyddol calorïau isel.

​

LiraglutideCOA

Tystysgrif Dadansoddi
Enw cyfansawdd	Liraglutide
Gradd	Gradd fferyllol
Rhif CAS.	204656-20-2
Nifer	10g
Safon pecynnu	Bag Addysg Gorfforol + bag ffoil Al
Gwneuthurwr	Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot Na.	202601090059
MFG	Ionawr 9, 2026
EXP	Ionawr 8, 2029
Strwythur
Eitem	Safon menter	Canlyniad dadansoddi
Ymddangosiad	Powdr gwyn neu bron yn wyn	Cydymffurfio
Cynnwys dŵr	Llai na neu'n hafal i 5.0%	0.49%
Colli wrth sychu	Llai na neu'n hafal i 1.0%	0.36%
Metelau Trwm	Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm	N.D.
	Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm	N.D.
	Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm	N.D.
	Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm	N.D.
Purdeb (HPLC)	Mwy na neu'n hafal i 99.0%	99.90%
Amhuredd sengl	<0.8%	0.57%
Cyfanswm cyfrif microbaidd	Llai na neu'n hafal i 750cfu/g	170
E. Coli	Llai na neu'n hafal i 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Ethanol (gan GC)	Llai na neu'n hafal i 5000ppm	400ppm
Storio	Storiwch mewn lle wedi'i selio, tywyll a sych o dan 2-8 gradd

Liraglutide 18 Mg Chwistrelliad 3mlyn weithydd derbynnydd GLP hir-weithredol-1, a'i reoleiddio pancreatig yw'r mecanwaith craidd ar gyfer gostwng glwcos, amddiffyniad pancreatig, a chynnal homeostasis pancreatig. Nodweddir y mecanwaith hwn gan reoleiddio manwl gywir sy'n ddibynnol ar glwcos, sy'n cwmpasu pum dimensiwn synthesis inswlin a secretion hyrwyddo celloedd ynysig pancreatig, atal secretion glwcagon cell, rheoleiddio paracrine o δ somatostatin cell, amddiffyn amlhau celloedd a gwrth apoptosis, ac ailfodelu strwythur ynysoedd pancreatig a micro-amgylchedd. Trwy GLP-1R{7}}G s-cAMP-PKA-EPAC, Ca ²+- sianel HCN, rheoliad trawsgrifiadol PDX1 Mafa, awtoffagi FoxO1, gwrthocsidiol NOX2-ROS-JNK a llwybrau lluosog eraill, mae'n cyflawni'r effaith pancreatig triphlyg, atal inswlin a glwcos, atal celloedd promot, atal inswlin a glwcos yn llym. dibyniaeth drwyddi draw. Osgoi'r risg o hypoglycemia yn y bôn, a darparu strategaethau rheoleiddio pancreatig cywir a diogel wedi'u targedu ar gyfer trin diabetes math 2.

Nodweddion rhwymol Liraglutide â GLP-1R

 

Mae Liraglutide yn analog GLP wedi'i syntheseiddio'n artiffisial-1 (7-37) gyda homoleg o 97% i GLP-1 mewndarddol dynol, dim ond yn disodli arginin â lysin ar safle asid amino 34 ac yn cysylltu cadwyn ochr asid brasterog carbon 16 ar safle asid amino 26. Mae'r addasiad strwythurol hwn yn rhoi gwrthiant i ensymau allweddol 4 yn gyntaf, ac mae ganddo dri nodwedd allweddol i ddadgraddio: PP4. ymestyn hanner oes o 2 funud o GLP-1 naturiol i 13 awr, gan gyflawni gweinyddiaeth unwaith y dydd; Yr ail yw rhwymiad cildroadwy gyda serwm albwmin, gohirio clirio arennol ac ymestyn hyd gweithredu yn y corff; Y trydydd yw rhwymiad affinedd uchel i GLP-1 R (cyson daduniad Kd=1.2 nM), gydag effeithlonrwydd actifadu sylweddol uwch na GLP-1 naturiol.

Mae GLP{8}}1R yn perthyn i dderbynyddion cyplydd protein dosbarth BG (GPCRs), a fynegir yn bennaf mewn celloedd beta pancreatig (wedi'u mynegi'n uchel, yn cyfrif am 75% -80% o gyfanswm GLP-1R mewn celloedd pancreatig), celloedd delta (wedi'u mynegi'n gymedrol), celloedd alffa (wedi'u mynegi'n isel, dim ond 10% -15% wedi'u mynegi mewn celloedd alffapanaidd), a hefyd, wedi'i ddosbarthu mewn celloedd alffapanaidd canolog, a hefyd, wedi'i ddosbarthu mewn celloedd alffapanaidd canolog). Mae Liraglutide yn clymu i barth allgellog GLP-1R trwy ei barth N-terminal, gan ysgogi cydffurfiad y derbynnydd i drosglwyddo o gyflwr gorffwys i gyflwr actif a chychwyn signalau rhaeadru i lawr yr afon. O'i gymharu â GLP-1 naturiol, mae Liraglutide yn actifadu GLP-1 R yn fwy cyson a sefydlog, heb ddadsensiteiddio cyflym, gan sicrhau effeithiau rheoleiddio pancreatig parhaus.

Llwybr signalau craidd: GLP{1}}1R-G s-cAMP PKA-EPAC echel (prif lwybr rheoleiddio pancreatig)

 

Ar ôl rhwymo GLP-1R, mae Liraglutide yn gyplu'n ffafriol â phrotein G (protein ysgogol G), yn actifadu cyclase adenylate (AC), yn cataleiddio trosi ATP i monoffosffad adenosine cylchol (cAMP), ac yn cynyddu'r crynodiad cAMP mewngellol mewn celloedd 3-5 gwaith. Mae CAMP yn gweithredu fel ail negesydd, gan actifadu dau foleciwl effeithydd i lawr yr afon:
Protein kinase A (PKA): mae cAMP yn clymu i is-unedau rheoleiddio PKA, yn rhyddhau is-unedau catalytig ac yn eu trawsleoli i'r cnewyllyn a'r cytoplasm, ffosfforyladau swbstradau allweddol i lawr yr afon (fel CREB, HSL, proteinau sianel ïon), yn rheoleiddio secretiad inswlin, trawsgrifio genynnau, a goroesiad celloedd.
Mae proteinau cyfnewid yn cael eu hactifadu'n uniongyrchol gan cAMP (EPAC2): mae rhwymo cAMP i EPAC2 yn achosi newidiadau cydffurfiad, yn actifadu GTPase bach Rap1, yn rheoleiddio ecsocytosis gronynnog inswlin, adlyniad celloedd, a homeostasis calsiwm, ac yn chwyddo effeithiau pancreatig yn synergyddol gyda'r llwybr PKA.

Llwybrau signalau ategol: sianel HCN Ca ² ⁺ - a llwybr MAPK/ERK

 

Ca ² - hyperpolarization activates niwcleotid cylchol gatio (HCN) llwybr sianel: Liraglutide activates sianeli HCN (yn bennaf HCN2 a HCN4 isdeipiau) drwy cAMP, hyrwyddo mewnlifiad Na ², depolarization cellbilen, a chynyddu - gell Ca ² - amledd gell Ca ² {{4} (gan 3} oscil). Ca ² - yn sbardun hanfodol ar gyfer ecsocytosis gronynnog inswlin. Mae'r llwybr hwn yn ddibynnol ar glwcos: dim ond pan fydd lefel y glwcos yn y gwaed yn fwy na neu'n hafal i 5.5 mmol/L y caiff ei actifadu, a chaiff ei ddadactifadu'n awtomatig pan fydd hypoglycemia yn digwydd.<3.9 mmol/L), ensuring precise regulation of insulin secretion.
Llwybr MAPK/ERK: Mae Liraglutide yn actifadu ERK1/2 trwy lwybr GLP-1R-G s-PKA, ffactorau trawsgrifio ffosfforyladau megis Elk-1 ac c-Myc, yn hyrwyddo mynegiant - genynnau amlhau celloedd (Cyclin), ataliad genynnau (Cyclin D1), PCA, aspACS, ac yn cymryd rhan yn y gwaith o gynnal ansawdd celloedd.

Mecanwaith moleciwlaidd rheoleiddio sy'n ddibynnol ar glwcos

 

Mantais graidd Liraglutide mewn rheoleiddio pancreatig yw dibyniaeth gaeth ar glwcos, sy'n actifadu yn ystod hyperglycemia yn unig ac nad yw'n cael unrhyw effaith yn ystod hypoglycemia, gyda risg o hypoglycemia.<1%. The molecular mechanism is:
Dibyniaeth sianel KATP cell -: Yn ystod hyperglycemia, mae glwcos yn mynd i mewn i - gelloedd ac yn mynd trwy gylchred asid tricarboxylic glycolysis i gynhyrchu ATP, sy'n cau sianeli potasiwm sensitif ATP (KATP). Mae dadbolariad cellbilen yn actifadu sianeli â foltedd-Ca ² ⁺ ⁺ (VGCC), ac mae mewnlifiad Ca ² ⁺ yn cychwyn secretiad inswlin gwaelodol.

Mae Liraglutide yn ehangu effaith mewnlifiad Ca ² ⁺ ac yn hyrwyddo rhyddhau gronynnod inswlin trwy'r llwybr cAMP PKA-EPAC; Yn ystod hypoglycemia, mae sianel KATP yn agor, mae cellbilen yn hyperpolarizes, mae mewnlifiad Ca²⁺ yn stopio, ac ni all liraglutide ysgogi secretiad inswlin.
Dibyniaeth glwcos yn y gwaed a reoleiddir gan gelloedd alffa: Yn ystod hyperglycemia, mae liraglutide yn atal signalau cell alffa GLP-1R yn uniongyrchol, neu'n atal secretiad glwcagon trwy inswlin cell beta a secretion paracrine somatostatin cell delta; Pan fydd hypoglycemia yn digwydd, mae'r effaith ataliol yn cael ei leddfu, ac mae glwcagon yn cael ei gyfrinachu fel arfer i gynnal homeostasis glwcos yn y gwaed.

Ffynhonnell gwybodaeth gyfeirio:

1. Cangen Diabetes Cymdeithas Feddygol Tsieineaidd Consensws arbenigol ar gymhwysiad clinigol gweithyddion derbynyddion GLP-1 (argraffiad 2025) Chinese Journal of diabetes, 2025
2. PubMed. Glucagon -derbynnydd peptid-1 fel: mecanweithiau a datblygiadau mewn therapi. 2025.
3. WebMD. Crynodeb ffarmacoleg chwistrelliad Liraglutide (Victoza). 2026.
4. Newyddion Meddygol Tsieina. Astudiaeth ar fecanwaith hypoglycemig sy'n ddibynnol ar glwcos o liraglutide dwy fil ac ugain-pedwar
5. PMC. Glucagon-Fel Peptide-1: Gweithredoedd a Dylanwad ar Swyddogaeth Hormon Pancreatig. 2025.

Hyrwyddo secretion inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos

 

Mae Liraglutide yn cyflymu rhyddhau gronynnau inswlin trwy'r llwybr cAMP PKA-EPAC2 mewn tair ffordd:
Angori ac ymasiad gronynnau'n hawdd: Mae ffosfforyladau PKA yn brotein sy'n gysylltiedig â fesigl synaptig (SNAP-25) a phrotein pilen cysylltiedig â fesigl (VAMP-2), gan wella'r effeithlonrwydd ymasiad rhwng gronynnau inswlin a'r gellbilen, a chynyddu'r gyfradd ecsocytosis 4-6 gwaith.
Mwyhau signal Ca ² ⁺: Mae EPAC2 yn actifadu Rap1, yn hyrwyddo rhyddhau endoplasmig reticwlwm Ca ² ⁺, yn cynyddu crynodiad Ca ² ⁺ cytoplasmig, ac yn sbarduno ecsocytosis gronynnog ymhellach.
Gronynnau wrth gefn symud: PKA ffosfforyladau myosin cadwyn golau kinase (MLCK), gan ryddhau'r cytoskeleton rhag rhwymo gronynnau wrth gefn inswlin, symud gronynnau i fudo tuag at y gellbilen, a chynyddu nifer y gronynnau y gellir eu rhyddhau (+2.8-plyg).

Rheoleiddio secretion inswlin yn wahaniaethol rhwng un cam a dau gam
Mae camweithrediad celloedd mewn cleifion â diabetes math 2 yn cael ei nodweddu gan golli secretiad inswlin cynradd ac oedi o secretiad inswlin eilaidd. Gellir defnyddio Liraglutide ar gyfer atgyweirio wedi'i dargedu:
Secretiad Cam I (0-10 mun): Ysgogi llwybr PKA cAMP yn gyflym, hyrwyddo'r pwll rhyddhau ar unwaith ecsocytosis gronynnog inswlin mewn celloedd beta, adfer secretion cam I coll, a lleihau brig glwcos yn y gwaed ôl-frandio 40% -50%.
Secretiad deubegwn (10-120 munud): activate sianelau HCN yn barhaus ac osgiliadau Ca ² ⁺, mobileiddio "pwll wrth gefn" gronynnau, ymestyn hyd secretiad, a chynnal sefydlogrwydd ôl-prandial glwcos yn y gwaed.

Ffynhonnell gwybodaeth gyfeirio:

1. PubMed. Mae Liraglutide yn cynyddu amlder osgiliad islet Ca2+ a secretiad inswlin. 2025.
2. Chinese Journal of Endocrinology and Metabolism GLP-Mae 1 gweithydd derbynnydd yn rheoleiddio swyddogaeth secretion celloedd beta pancreatig dwy fil dau ddeg pedwar
3. PMC. Mae liraglutide yn amddiffyn rhag glwcolipowenwyndra -apoptosis cell. 2025. a achosir
4. Cyfnodolyn Cyffuriau Newydd Tsieineaidd. Mecanwaith moleciwlaidd rheoliad synthesis inswlin Liraglutide 2025; 34 (8):921-928.
5. Grŵp Cydweithio Ymchwil LEADER. Effaith liraglutide ar swyddogaeth celloedd beta mewn cleifion â diabetes math 2. Cylchgrawn Meddygaeth Tsieineaidd, 2024

Tagiau poblogaidd: liraglutide 18 mg pigiad 3ml, Tsieina liraglutide 18 mg 3ml pigiad gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr