Chwistrelliad Degarelixyn amid decapeptid llinol synthetig sy'n cynnwys 10 gweddillion asid amino, ond mae 7 ohonynt wedi'u haddasu ag asidau amino annaturiol. Mae'r addasiadau hyn yn rhoi gwahaniaethau strwythurol hanfodol iddo o GnRH naturiol (decapeptide), a'r union wahaniaethau hyn sy'n rhoi priodweddau ffarmacolegol unigryw iddo. Mae ei ddilyniant asid amino (o N-terminws i C{-terminus) fel a ganlyn: D-2{-naphthylalanine (D-2-Nal), D-4-clorophenylalanine (D-4-Cl Phe), D-3-palmitoylserine (D-3-Pal), sero-phenylalanine (D-3-Pal), sera-phenylalanine (4-Aph (Hor)), deilliad D-4-aminophenylalanine (D-4-Aph (Cbm)), leucine (Leu), deilliad isoleucine (Ilys), proline (Pro), D-Ala-NH ₂.
Ein Cynnyrch Disgrifiad






DegarelixCOA
![]() |
||
| Tystysgrif Dadansoddi | ||
| Enw cyfansawdd | Degarelix | |
| Gradd | Gradd fferyllol | |
| Rhif CAS. | 214766-78-6 | |
| Nifer | 50g | |
| Safon pecynnu | Bag Addysg Gorfforol + bag ffoil Al | |
| Gwneuthurwr | Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot Na. | 202601090051 | |
| MFG | Ionawr 9, 2026 | |
| EXP | Ionawr 8, 2029 | |
| Strwythur | ![]() |
|
| Eitem | Safon menter | Canlyniad dadansoddi |
| Ymddangosiad | Powdr gwyn neu bron yn wyn | Cydymffurfio |
| Cynnwys dŵr | Llai na neu'n hafal i 5.0% | 0.58% |
| Colli wrth sychu | Llai na neu'n hafal i 1.0% | 0.47% |
| Metelau Trwm | Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. |
| Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Purdeb (HPLC) | Mwy na neu'n hafal i 99.0% | 99.98% |
| Amhuredd sengl | <0.8% | 0.57% |
| Cyfanswm cyfrif microbaidd | Llai na neu'n hafal i 750cfu/g | 140 |
| E. Coli | Llai na neu'n hafal i 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Ethanol (gan GC) | Llai na neu'n hafal i 5000ppm | 400ppm |
| Storio | Storiwch mewn lle sych, wedi'i selio, o dan -20 gradd | |
|
|
||
|
|
||
| Fformiwla Cemegol: | C82H103ClN18O16 |
| Offeren union: | 1630.75 |
| Pwysau moleciwlaidd: | 1632.29 |
| m/z: | 1630.75 (100.0%), 1631.75 (88.7%), 1632.76 (38.8%), 1632.75 (32.0%), 1633.75 (28.3%), 1634.75 (12.4%), 1633.76 (10.4%), 1631.75 (6.6%), 1632.75 (5.9%), 1635.76 (3.6%), 1632.75 (3.3%), 1633.76 (2.9%), 1633.75 (2.6%), 1633.74 (2.1%), 1634.76 (2.0%), 1634.75 (1.9%), 1634.76 (1.3%), 1631.76 (1.1%), 1634.75 (1.1%), 1632.76 (1.0%) |
| Dadansoddiad Elfennol: | C, 60.34; H, 6.36 ; Cl, 2.17 ; N, 15.45; O, 15.68 |

Chwistrelliad Degarelixyn antagonist derbynnydd hormon sy'n rhyddhau hormonau (GnRH) sy'n rhyddhau trydedd genhedlaeth o hyd, a ddefnyddir yn bennaf ar gyfer therapi amddifadedd androgen (ADT) mewn canser datblygedig y prostad sy'n ddibynnol ar hormonau. Gyda'i nodweddion o ddim adlam testosterone, sbaddu cyflym o 3 diwrnod, a chynnal a chadw sefydlog hirdymor, mae wedi dod yn gyffur llinell gyntaf o ddewis ar gyfer ADT.
Therapi amddifadedd androgen llinell gyntaf ar gyfer canser datblygedig y prostad sy'n ddibynnol ar hormonau

Mae defnydd craidd Degarelix ar gyfer cleifion gwrywaidd sy'n oedolion â chanser y prostad datblygedig sy'n ddibynnol ar hormonau sydd angen therapi amddifadedd androgen (ADT). Ar hyn o bryd dyma'r unig wrthwynebydd GnRH hir-weithredol cymeradwy sy'n cystadlu'n uniongyrchol i rwystro derbynyddion GnRH pituitary, yn gyflym, yn sefydlog, ac yn hirdymor sy'n atal testosteron i lefelau ysbaddu (Llai na neu'n hafal i 0.5ng/ml), gan rwystro effaith gyrru androgenau ar gelloedd canser y prostad yn sylfaenol, gan gyflawni'r nodau triniaeth tiwmoraidd craidd, lleihau holl symptomau triniaeth tiwmor y prostad, gan leihau'r holl nodau triniaeth tiwmor craidd, a lleihau symptomau bywyd clinigol. ymestyn goroesiad. Fel cyffur ADT chwyldroadol, mae gwerth defnydd sylfaenol degarelix yn canolbwyntio ar dair mantais graidd, gan ddatrys yn llwyr ddiffygion angheuol agonyddion GnRH traddodiadol (leuprorelin, goserelin):
Ysbaddiad cyflym, gan gyrraedd y safon o fewn 3 diwrnod: O fewn 3 diwrnod ar ôl meddyginiaeth, mae lefelau testosteron cleifion 96% yn gostwng i lefelau ysbaddu (Llai na neu'n hafal i 0.5ng/ml), a 100% yn cyrraedd y safon o fewn 1 mis, tra bod agonists traddodiadol ond yn cyrraedd 80% ar ôl 2-4 wythnos. Gall hyn reoli dilyniant tiwmor yn gyflym, lleddfu symptomau clinigol, a manteisio ar gyfleoedd ar gyfer triniaeth ddilynol.

Ffynonellau Gwybodaeth Cyfeirio
- Llythyr Cymeradwyo FDA. 2008. Firmagon (Degarelix Acetate).
- EMA. 2023. Crynodeb o Nodweddion Cynnyrch Degarelix
- Gweinyddiaeth Cynhyrchion Meddygol Cenedlaethol Tsieina dwy fil a deg Dogfen Gymeradwyaeth ar gyfer Chwistrellu Asid Asetig Degarelix
- Cymdeithas Gwrth Ganser Tsieineaidd Wroleg Pwyllgor Proffesiynol Tiwmor Atgenhedlol Gwryw dwy fil ac ugain-pump Canllawiau ar gyfer Triniaeth Amddifadedd Androgen ar gyfer Canser y Prostad
- Macarius Health. 2026. Degarelix Clinical Utility
Cymhwyso canser y prostad yn gywir mewn gwahanol gamau

Canser metastatig y prostad sensitif i ysbaddiad (mHSPC): llinell gyntaf ADT a ffefrir
Mae MHSCP yn fath o ganser y prostad sy'n cael diagnosis cychwynnol o fetastasis pell (asgwrn, nod lymff, metastasis visceral), nad oes ganddo unrhyw ataliad o testosteron, ac mae'n sensitif i ADT. Mae'n cyfrif am 70% o ganser datblygedig y prostad a dyma'r senario cymhwyso pwysicaf a mwyaf craiddChwistrelliad Degarelix.
Rheoli dilyniant tiwmor yn gyflym: Mae ysbaddu testosteron 3 diwrnod yn atal amlhau celloedd tiwmor yn gyflym ac yn atal lledaeniad metastasis;
Gostyngiad dwfn o PSA: Gostyngodd PSA 50% mewn 2 wythnos a 90% mewn 3 mis, yn sylweddol well na gweithyddion traddodiadol (gostyngiad o 70% mewn 3 mis);
Goroesiad estynedig: Cadarnhaodd treial Cam III ATHENA fod y goroesiad di-datblygiad (PFS) o Degarelix wedi cyrraedd 65% ar 2 flynedd, yn sylweddol uwch na'r 52% o Leuprorelin, ac estynnwyd y goroesiad cyffredinol (OS) gan 8.2 mis;
Lleihau'r risg o drawsnewid CRPC: Mae testosteron sefydlog hirdymor heb amrywiadau yn lleihau ymhelaethu / treiglad derbynnydd androgen (AR), gan arwain at ostyngiad o 30% yng nghyfradd trosi CRPC.
Fel y{0}}cyffur ADT llinell gyntaf ar gyfer mHSCP, gellir defnyddio degarelix fel monotherapi neu mewn cyfuniad â chyffuriau endocrin newydd a chemotherapi. Dyma'r feddyginiaeth sylfaenol ar gyfer rheoli'r mHSCP yn llawn ac mae'n addas ar gyfer pob claf mHSCP sydd newydd gael diagnosis, yn enwedig ar gyfer y rheini â baich tiwmor uchel a risg dilyniant cyflym.


Canser Metastatig sy'n Gwrthiannol i Ysbaddiad y Prostad (mCRPC): Cynnal Sail Ysbaddiad + Gwelliant Cyfunol
Mae MCRPC yn ganser y prostad sy'n cynnal lefelau testosteron (Llai na neu'n hafal i 0.5ng/ml) ar ôl triniaeth ADT, ond sy'n dal i symud ymlaen (drychiad PSA, metastasis uwch/newydd). Mae'r prognosis yn hynod o wael, gyda goroesiad canolrifol o ddim ond 12-18 mis.
Cynnal sylfaen ysbaddu: Rhaid i bob triniaeth ddilynol o mCRPC (abiraterone, enzalutamide, docetaxel) fod yn seiliedig ar ysbaddu parhaus â testosteron, ac mae angen cynnal a chadw sefydlog hirdymor o ysbaddu testosteron â digareol er mwyn osgoi adweithio AR a gwrthsefyll cyffuriau a achosir gan amrywiadau testosteron;
Mae therapi cyfuniad yn gwella effeithiolrwydd: O'i gyfuno â chyffuriau endocrin newydd a chemotherapi, mae'n gwella effeithiolrwydd gwrth-diwmor ac yn ymestyn goroesiad.
Chwistrelliad Degarelixyn feddyginiaeth hanfodol ar gyfer triniaeth cynnal a chadw lawn o mCRPC ac ni ellir ei disodli. Mae data clinigol yn dangos, o'i gyfuno ag abiraterone a prednisone, bod cyfradd ymateb PSA yn 85%, sy'n sylweddol uwch na monotherapi o 60%, ac mae OS yn ymestyn am 5.6 mis; Ar y cyd ag enzalutamide, estynnwyd OS am 6.3 mis, gan ddod â buddion goroesi sylweddol i gleifion mCRPC.


Canser y prostad datblygedig yn lleol (LAPC): ADT neo-gynorthwyol+cynorthwyol i wella cyfradd iachâd
Mae LAPC yn ganser cam T3-T4 y prostad heb unrhyw fetastasis pell, cyfaint tiwmor mawr, ac mae'n anodd ei dynnu'n llwyr trwy lawdriniaeth. Dim ond 40-50% yw'r gyfradd goroesi 5 mlynedd. Mae'r defnydd o ticagrelor ar gyfer ADT neoadjuvant (cyn triniaeth radical) ac ADT cynorthwyol (ar ôl triniaeth radical) yn gyswllt allweddol yn y driniaeth gynhwysfawr o LAPC. Amcanion craidd: Lleihau cyfaint tiwmor, lleihau cyfnod clinigol, lleihau metastasis nodau lymff, lleihau anhawster llawfeddygol, a gwella cyfradd echdoriad radical;
Application value: Degarelix rapidly reduces tumor volume by 50% within 2 months, significantly better than the 30% reduction of traditional agonists, creating optimal conditions for curative surgery/radiotherapy, especially suitable for high-risk patients with tumor volume>Ymosodiad cam 50cm ³ a T4 o feinweoedd amgylchynol.
Amcanion craidd: dileu briwiau gweddilliol bach, lleihau'r risg o ail-ddigwydd, ac ymestyn goroesiad rhydd o afiechyd (DFS);
Gwerth y cais: Mae gan Degarelix ysbaddiad sefydlog tymor hir, gyda DFS 5-mlynedd o 75%, sy'n sylweddol uwch na'r 60% o agonyddion traddodiadol, a gostyngiad o 40% yn y gyfradd ailadrodd. Mae'n addas ar gyfer pob claf LAPC risg uchel (Gleason Mwy na neu'n hafal i 8, PSA Mwy na neu'n hafal i 20ng/ml, cam T3-T4).
Ail-ddigwyddiad biocemegol canser y prostad (BCR): achub ADT, gohirio metastasis
Mae BCR yn ganser y prostad heb unrhyw fetastasis sy'n weladwy yn glinigol ar ôl llawdriniaeth radical / radiotherapi, ond gyda chynnydd parhaus mewn lefelau PSA (Yn fwy na neu'n hafal i 0.2ng/ml), gyda chyfradd metastasis 5 mlynedd o 30-50%. Degarelix yw'r ymyriad a ffafrir ar gyfer ADT achub mewn cleifion BCR.
Ataliad cyflym o PSA: Mae PSA yn gostwng 80% o fewn mis, gan atal cynnydd parhaus mewn PSA;
Gohirio metastasis pell: Rheoli gweithgaredd tiwmor yn y tymor hir, gan leihau'r risg o fetastasis nodau lymff ac esgyrn;
Goroesiad estynedig heb fetastasis: Mae'r gyfradd goroesi heb fetastasis 5 mlynedd yn 65%, sy'n sylweddol well nag agonyddion traddodiadol.
Yn addas ar gyfer pob claf canser y prostad sy'n profi ailddigwyddiad biocemegol ar ôl triniaeth radical, yn enwedig ar gyfer poblogaethau risg uchel gydag amser dyblu PSA<6 months, Gleason ≥ 7 points, and PSA>1ng/ml ar yr adeg y mae'n digwydd eto. Gall oedi datblygiad afiechyd yn effeithiol ac osgoi metastasis cynnar.

Ffynonellau Gwybodaeth Cyfeirio
- Pwyllgor Proffesiynol Tiwmor Atgenhedlol Gwrywaidd Cymdeithas Gwrth Ganser Tsieina Wroleg dwy fil ac ugain-pump Canllawiau Diagnosis a Thriniaeth Canser y Prostad
- Canllawiau NCCN. 2025. Canser y Prostad
- Canllawiau EAU. 2025. Canser y Prostad
- PMC{0}} Degarelix ar gyfer Canser Metastatig y Prostad: Adolygiad Systematig
- PubMed. 2025. Degarelix Neo-gynorthwyol ac Ategol ar gyfer Canser y Prostad Lleol
Cwestiynau Cyffredin
Pa lwybr metabolig y mae'n ei gymryd yn y corff dynol?
+
-
Mae Degarelix yn bennaf yn cael hydrolysis cyfyngedig yn y corff trwy peptidasau yn yr afu a'r bustl, heb ddibynnu ar system ensymau CYP450. Mae astudiaethau ffarmacocinetig wedi dangos bod cyffuriau'n cael eu hamsugno'n gyflym ar ôl pigiad subcutaneous (gwerth cyffuriau gwaed brig 1-2 awr) ac yn bodoli'n bennaf ar ffurf y cyffur gwreiddiol mewn plasma ac wrin. Mewn llygod mawr a chŵn, mae tua 40-50% yn cael eu hysgarthu trwy feces a 40-50% trwy wrin; Mae mwncïod yn dibynnu'n bennaf ar feces (50%) ac wrin fel atodiad (22%). Mae astudiaethau In vitro wedi cadarnhau nad yw Degarek yn swbstrad ar gyfer ensymau CYP450 ac nad yw'n atal yn sylweddol CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, neu 3A4/5, felly mae'r risg o ryngweithio cyffuriau yn isel.
Pam mae hanner-oes Degarelix deirgwaith yn wahanol mewn gwahanol fodelau in vitro?
+
-
Mae gallu diraddio gwahanol systemau ensymau metabolaidd (ensym cymysg pancreatig yn erbyn homogenad yr afu) tuag at decapeptidau yn amrywio.
Cymharodd astudiaeth a gyhoeddwyd yn 2025 sefydlogrwydd in vitro amrywiol peptidau synthetig a chanfuwyd bod gan Degarelix hanner-oes o 84 munud mewn cymysgedd pancreatig. Ond mewn astudiaethau eraill, mae wedi dangos sefydlogrwydd sylweddol uwch mewn plasma a microsomau afu. Mecanwaith anghyffredin: Mae diraddiad Degarelix yn ymwneud yn bennaf â aminopeptidase, proteas serine, a trypsin, yn hytrach na pheptidasau cyffredinol. Bydd y gwahaniaeth yng nghyfansoddiad sbectrwm ensymau modelau in vitro yn effeithio'n uniongyrchol ar yr hanner bywyd a fesurwyd.
Tagiau poblogaidd: pigiad degarelix, gweithgynhyrchwyr pigiad degarelix Tsieina, cyflenwyr





