Chwistrelliad Orforglipronyn -foleciwl bach, nad yw'n-glwcagon peptid-fel peptid-1 gweithydd derbynnydd (GLP-1 RA) i'w chwistrellu. Ei nodwedd graidd yw torri cyfyngiadau fformiwleiddiadau chwistrelladwy traddodiadol, gan gyfuno effeithiolrwydd uchel â chyfleustra, ac mae wedi'i gynllunio'n benodol ar gyfer-triniaeth hirdymor cleifion â diabetes mellitus math 2 a gordewdra. Nid oes angen cludiant cadwyn oer na storfa oergell ar gyfer y pigiad, gan alluogi storio cyfleus ac addasu i hunan-weinyddu yn y cartref, sy'n lleihau'r rhwystr i feddyginiaeth cleifion yn sylweddol.
Ein Cynnyrch Ffurflen







Orforglipron COA
![]() |
||
| Tystysgrif Dadansoddi | ||
| Enw cyfansawdd | Orforglipron | |
| Gradd | Gradd fferyllol | |
| Rhif CAS. | 2212020-52-3 | |
| Nifer | 48g | |
| Safon pecynnu | Bag Addysg Gorfforol + bag ffoil Al | |
| Gwneuthurwr | Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot Na. | 202601090056 | |
| MFG | Ionawr 9, 2026 | |
| EXP | Ionawr 8, 2029 | |
| Strwythur |
|
|
| Eitem | Safon menter | Canlyniad dadansoddi |
| Ymddangosiad | Powdr gwyn neu bron yn wyn | Cydymffurfio |
| Cynnwys dŵr | Llai na neu'n hafal i 5.0% | 1.23% |
| Colli wrth sychu | Llai na neu'n hafal i 1.0% | 0.37% |
| Metelau Trwm | Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. |
| Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Purdeb (HPLC) | Mwy na neu'n hafal i 99.0% | 99.80% |
| Amhuredd sengl | <0.8% | 0.24% |
| Cyfanswm cyfrif microbaidd | Llai na neu'n hafal i 750cfu/g | 112 |
| E. Coli | Llai na neu'n hafal i 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Ethanol (gan GC) | Llai na neu'n hafal i 5000ppm | 703ppm |
| Storio | Storiwch mewn lle sych, wedi'i selio, o dan -20 gradd | |
|
|
||
|
|
||
| Fformiwla Cemegol | C48H48F2N10O5 | |
| Offeren Union | 882.38 | |
| Pwysau Moleciwlaidd | 882.97 | |
| m/z | 882.38(100.0%), 883.38(51.9%), 884.38(13.2%), 883.37(3.7%), 884.38(1.9%), 885.39(1.4%), 884.38(1.0%) | |
| Dadansoddiad Elfennol | C,65.29; H,5.48; F,4.30; N,15.86; O,9.06 | |

I. Cymhwysiad wrth Drin Diabetes Math 2 Mellitus
Mae diabetes mellitus math 2 yn glefyd metabolig cronig cyffredin iawn ledled y byd, a nodweddir yn patholegol gan ymwrthedd i inswlin a -gweithrediad celloedd pancreatig â nam. Mae rheolaeth glycemig hirdymor gwael yn aml yn arwain at gymhlethdodau systemau lluosog yn ymwneud â'r galon, yr ymennydd, yr arennau, a ffwndws llygadol, gan leihau ansawdd bywyd cleifion yn ddifrifol a chynyddu'r baich meddygol cymdeithasol. Mewn ymarfer clinigol, ffarmacotherapi yw conglfaen rheolaeth glycemig yn ogystal ag ymyriad dietegol ac ymarfer corff. Gyda'i effaith gostwng glwcos cryf, budd rheoli pwysau, ac amddiffyniad cardiofasgwlaidd,Chwistrelliad Orforglipronwedi dod i'r amlwg fel opsiwn newydd a ffefrir ar gyfer diabetes math 2, yn enwedig ar gyfer cleifion â rheolaeth glycemig annigonol er gwaethaf therapi metformin.
Manteision Therapiwtig Craidd
Mantais allweddol y cynnyrch mewn diabetes math 2 yw ei reolaeth glycemig gref a pharhaus, wedi'i ddilysu gan dreialon clinigol Cam 3 lluosog. Yn astudiaeth ACHIEVE-3, a gofrestrodd 1,698 o gleifion sy'n oedolion â diabetes math 2 nad oeddent yn cael eu rheoli'n ddigonol ar metformin, cymharwyd y cynnyrch o'r pen â'r pen â semaglutide trwy'r geg. Ar ôl 52 wythnos o ddilyniant, cyflawnodd y grŵp dos uchaf ostyngiad o 2.2% mewn hemoglobin A1c (HbA1c), tra mai dim ond 1.4% a gyflawnodd y grŵp semaglutide llafar, gan ddangos effeithiolrwydd gostwng glwcos yn sylweddol uwch.
Ar ben hynny, mae ei effaith gostwng glwcos yn dibynnu ar ddos. Yn yr astudiaeth ACHIEVE-1, roedd gostyngiadau HbA1c yn 1.2%, 1.5%, a 1.5% yn y grwpiau 3 mg, 12 mg, a 36 mg, yn y drefn honno, i gyd yn sylweddol uwch na'r gostyngiad o 0.4% yn y grŵp plasebo. Gellir addasu dosau'n hyblyg yn seiliedig ar lefelau glycemig unigol ar gyfer rheolaeth bersonol.

O'i gymharu â chyffuriau chwistrellu traddodiadol GLP-1, mae'r cynnyrch yn gwella hwylustod yn fawr. Nid oes angen unrhyw gyfyngiadau llym ar gymeriant bwyd neu ddŵr a gellir ei chwistrellu'n isgroenol ar unrhyw adeg heb ymprydio neu amseriad wedi'i drefnu, gan leihau'r rhwystr defnydd yn fawr. Nid oes angen cadwyn oer nac oergell arno ychwaith, sy'n cefnogi gweinyddiad dibynadwy yn y cartref-. Mae safleoedd chwistrellu (abdomen, clun, rhan uchaf y fraich) yn hyblyg gyda phoen ysgafn, gan wella ymlyniad hirdymor yn effeithiol. Ar gyfer cleifion sydd angen rheolaeth glycemig barhaus, mae'r cyfuniad hwn o gyfleustra ac effeithiolrwydd yn helpu i osgoi amrywiadau glwcos a achosir gan ddosio anghyfleus.
Yn ogystal, mae'n cefnogi rheoli pwysau ac yn lleihau risg cardiofasgwlaidd, sy'n arbennig o werthfawr i gleifion dros bwysau neu ordew â diabetes math 2. Mae data clinigol yn dangos bod dros 60% o gleifion o'r fath dros bwysau neu'n ordew, cyflwr sy'n gwaethygu ymwrthedd i inswlin a'r risg o gymhlethdodau. Yn ACHIEVE{5}}3, cyflawnodd y grŵp dos uchaf-gostyngiad pwysau cymedrig o 8.9 kg (9.2% o'r gwaelodlin), tra bod semaglutide llafar wedi lleihau pwysau o 5.0 kg yn unig (5.3%), sy'n cynrychioli gwelliant cymharol o 78.0%. Mae'r pigiad hefyd yn gwella ffactorau risg cardiofasgwlaidd allweddol gan gynnwys colesterol nad yw'n HDL, pwysedd gwaed systolig, a thriglyseridau, gan ddarparu buddion iechyd cynhwysfawr sy'n gyson â'r patrwm rheoli integredig ar gyfer diabetes math 2.
Diogelwch
Mae proffil diogelwch oChwistrelliad Orforglipronmewn diabetes math 2 yn gyffredinol gyson ag asiantau GLP1 eraill, gydag adweithiau niweidiol gastroberfeddol ysgafn i gymedrol yn bennaf sy'n lleihau dros amser. Yn ACHIEVE-1, y digwyddiadau niweidiol mwyaf cyffredin oedd dolur rhydd (19%–26%), cyfog (13%–18%), dyspepsia (10%–20%), rhwymedd (8%–17%), a chwydu (5%–14%), i gyd yn uwch na phlasebo ond yn bennaf dros dro ac yn hydrin heb derfyniad.
Yn nodedig, mae digwyddiadau anffafriol yn gysylltiedig â dos: dangosodd y grŵp 36 mg adweithiau gastroberfeddol amlycach, gyda chyfradd terfynu triniaeth o 8%-10% oherwydd digwyddiadau niweidiol, ychydig yn uwch na'r 4%-5% yn y grŵp semaglutide llafar. Argymhellir monitro goddefgarwch cleifion yn agos mewn defnydd clinigol.
Cymhwyso mewn Gordewdra a Rheoli Gorbwysedd
Mae gordewdra a gorbwysedd yn fater iechyd cyhoeddus byd-eang mawr. Y tu hwnt i ymddangosiad, maent yn cynyddu'r risg o ddiabetes math 2, gorbwysedd, clefyd coronaidd y galon, strôc, a syndrom apnoea cwsg, gan fygwth iechyd pobl yn ddifrifol. Mae rheolaeth draddodiadol yn dibynnu ar ddeiet ac ymarfer corff, sy'n anodd eu cynnal yn y tymor hir gydag effeithiolrwydd cyfyngedig. Mae'r cynnyrch, gyda'i ostyngiad pwysau cryf, diogelwch ffafriol, a chyfleustra rhagorol, yn darparu opsiwn therapiwtig newydd, yn enwedig ar gyfer unigolion nad ydynt yn ymateb i addasiadau ffordd o fyw neu ag annormaleddau metabolaidd comorbid.
Manteision Therapiwtig Craidd
Prif fantais y cynnyrch mewn gordewdra a thros bwysau yw ei golli pwysau cryf a pharhaus. Mae'n gweithredu trwy actifadu derbynyddion GLP-1, gan atal y ganolfan archwaeth, lleihau cymeriant bwyd, gohirio gwagio gastrig, a gwella syrffed bwyd. Mae lleihau pwysau yn ddibynnol ar ddos ac yn para'n hir.
Yn astudiaeth ATTAIN o unigolion sydd dros bwysau neu’n ordew nad ydynt yn ddiabetig, cyflawnodd y grŵp dos uchaf ostyngiad pwysau cymedrig o 12.4 kg (12.4% o’r gwaelodlin) yn Wythnos 72, gyda bron i 60% o’r pynciau’n colli mwy na 10% o bwysau’r corff, sy’n sylweddol uwch nag ymyriadau confensiynol.
Mewn cleifion dros bwysau neu ordew â diabetes math 2 (astudiaeth ATTAIN-2), arweiniodd y dos uchaf at ostyngiad pwysau cymedrig o 10.4 kg (10.5%) a gostyngiad cymedrig HbA1c o 1.8%. Cyrhaeddodd saith deg pump y cant o'r cyfranogwyr HbA1c Llai na neu'n hafal i 6.5%, toriad Cymdeithas Diabetes America ar gyfer rheoli diabetes, gan gyflawni buddion deuol o golli pwysau a rheolaeth glycemig.
O'u cymharu â chyffuriau gwrth-gordewdra chwistrelladwy traddodiadol,Chwistrelliad Orforglipronyn cynnig manteision fformiwleiddio amlwg a phrofiad gwell. Nid oes angen cadwyn oer nac oergell arno, mae'n hawdd ei storio a'i gario, mae'n cynnal-hunanweinyddu gartref-ac mae'n caniatáu safleoedd pigiad hyblyg heb fawr o boen. Mae dosio yn anghyfyngedig gan brydau neu amser, gan leihau rhwystrau'n sylweddol a gwella -ymlyniad rheoli pwysau yn y tymor hir.
Y tu hwnt i golli pwysau, mae'n gwella ffactorau risg cardiofasgwlaidd lluosog, gan gynnwys pwysedd gwaed systolig, triglyseridau, a cholesterol nad yw'n HDL, gan leihau'r risg o glefyd cardiofasgwlaidd. Mae'n cefnogi nid yn unig lleihau pwysau ond colli pwysau iach, yn cyd-fynd â'r cysyniad budd cynhwysfawr mewn rheoli gordewdra.

Dywedodd Dr. Xu Linhua, Pennaeth Therapi Iechyd Metabolaidd Cardiofasgwlaidd yng Nghanolfan Datblygu Cyffuriau a Materion Meddygol Lilly China, y gall ffarmacotherapi cyfleus gefnogi rheolaeth gynharach o ordewdra a thros bwysau, gan symud y patrwm o driniaeth i atal ac o bosibl leihau baich afiechyd cymdeithasol hirdymor a chostau gofal iechyd.
Diogelwch
Mae'r proffil diogelwch mewn gordewdra a thros bwysau yn gyson â'r proffil mewn diabetes math 2, gyda goddefgarwch da yn gyffredinol. Mae digwyddiadau anffafriol yn bennaf yn ysgafn i-adweithiau gastroberfeddol cymedrol, gan gynnwys cyfog, dolur rhydd, chwydu, dyspepsia, a llai o archwaeth. Mae'r rhain fel arfer yn digwydd yn gynnar ac yn datrys yn raddol gyda defnydd parhaus neu addasiad dos heb ymyrraeth benodol.
O ystyried hyd y driniaeth hirach yn y boblogaeth hon, dylid monitro symptomau gastroberfeddol parhaus yn agos. Mae anghysur difrifol neu barhaus yn gofyn am werthusiad meddygol ar gyfer addasiad dos posibl neu derfynu.

Adnabod Cemegol Craidd
Mae gan Orforglipron ddynodwyr cemegol wedi'u diffinio'n dda, sy'n darparu sylfaen sylfaenol ar gyfer ei gynhyrchu, rheoli ansawdd, a chymhwysiad clinigol. Ei fformiwla foleciwlaidd yw C₄₈H₄₈F₂N₁₀O₅, pwysau moleciwlaidd yw 882.97, a Rhif Cofrestrfa CAS yw 2212020-52-3. Yr enw cemegol yw 3-((1S,2S)-1-(5-((4S)-2,2-dimethyloxan-4-yl)-2-((4S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-3-(3-(4-fluoro-1-methylindazol-5-yl)-2-oxoim) idazol-1-yl)-4-methyl-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carbonyl)indol-1-yl)-2-methylcyclopropyl)-4H-1,2,4-oxadiazol-5-one. Mae'n perthyn i'r categori o gyfansoddion organig synthetig.

Priodweddau Corfforol
Mae priodweddau ffisegol Orforglipron yn perthyn yn agos i'w broses ffurfio a'i amodau storio. Mae'r sylwedd pur yn bowdr solet gwyn i felyn golau heb unrhyw arogl amlwg, a'i ddwysedd cymharol a ragwelir yw 1.50 g / cm³. Mae ei strwythur moleciwlaidd yn cynnwys canolfannau cirol lluosog ac mae'n weithredol yn optegol, gan ei ddosbarthu fel cyfansoddyn cirol, sy'n sail bwysig i'w weithgaredd ffarmacolegol penodol. Yn ogystal, arwynebedd arwyneb pegynol topolegol (TPSA) y cyfansoddyn yw 144-154.37 Ų, ac mae'r gwerth XlogP oddeutu 6.8-7.77, sy'n dynodi lipossolubility penodol, sy'n darparu sail gemegol ar gyfer ei amsugno cyflym ar ôl pigiad subcutaneous.
3. Hydoddedd a Sefydlogrwydd
Mae hydoddedd a sefydlogrwydd yn briodweddau cemegol allweddol ar gyfer pigiadau, sy'n effeithio'n uniongyrchol ar effeithiolrwydd llunio a meddyginiaeth safety.Orforglipron yn arddangos detholedd toddyddion penodol in vitro: mae'n hydawdd yn rhydd mewn dimethyl sulfoxide (DMSO) gyda hydoddedd o 50-255 mg/mL, sy'n gofyn am ultrasonication a gwresogi (60 gradd) ar gyfer hydoddi, a dylanwadau DM SO agor yn sylweddol; mae hefyd yn hydawdd mewn methanol ond bron yn anhydawdd mewn dŵr.
O ran sefydlogrwydd:
Fel powdr solet, gellir ei storio am 3 blynedd ar −20 gradd a 2 flynedd ar 4 gradd.
Ar ôl diddymu mewn toddydd, gellir ei storio am 2 flynedd ar −80 gradd ond dim ond 1 flwyddyn ar −20 gradd.
Rhaid i fformwleiddiadau chwistrelladwy ddilyn amodau storio yn llym er mwyn osgoi diraddio a cholli effeithiolrwydd.
Nodweddion Strwythurol Cemegol
Mae gan Orforglipron strwythur cemegol cymhleth ac mae'n perthyn i gyfansoddion heterocyclic. Mae ei foleciwl yn cynnwys nifer o elfennau heterocyclic gan gynnwys oxadiazole, indole, a pyrazolopyridine, yn ogystal â dau amnewidyn fflworin, sydd gyda'i gilydd yn pennu ei weithgaredd ffarmacolegol.
Fel agonist rhannol derbynnydd GLP-1, mae ei strwythur cemegol yn galluogi actifadu dewisol llwybr signalau protein derbynnydd GLP-1 Gs heb recriwtio -arrestin, a thrwy hynny leihau desensitization derbynnydd. Yn y cyfamser, mae sefydlogrwydd ei strwythur moleciwlaidd yn dileu'r angen am gludiant cadwyn oer, gan ei wneud yn addas ar gyfer senarios pigiad defnydd cartref. Mae hefyd yn sicrhau effeithiau ffarmacodynamig sefydlog ar ôl pigiad isgroenol, gan ddarparu sylfaen gemegol ar gyfer ei gymhwyso wrth drin diabetes mellitus math 2 a gordewdra.
FAQ
Ar gyfer beth mae orforglipron yn cael ei ddefnyddio?
+
-
Mae Orforglipron yn weithydd derbynnydd moleciwlaidd, nonpeptid GLP 1 bach sydd wedi'i gynllunio ar gyfer gweinyddu llafar unwaith y dydd heb gyfyngiadau ar gymeriant bwyd neu hylif. Mae'r cyffur hwn mewn datblygiad clinigol ar gyfer gordewdra yn ogystal ag ar gyfer diabetes math 2, gorbwysedd, osteoarthritis, ac apnoea cwsg rhwystrol.
Pryd mae orforglipron FDA yn cael ei gymeradwyo?
+
-
Mae'r dyddiad gweithredu targed ar gyfer orforglipron bellach yn disgyn ar Ebrill 10, 2026, adroddodd y cyhoeddiad, gan nodi dogfennau rheoleiddio mewnol yr oedd yn gallu eu hadolygu.
Pwy sy'n ymgeisydd da ar gyfer orforglipron?
+
-
Os caiff ei gymeradwyo, gall orforglipron fod yn addas ar gyfer unigolion: • sydd dros bwysau neu'n ordew ac sydd wedi cael llwyddiant cyfyngedig gyda diet ac ymarfer corff yn unig. • Mae'n well gen i ddewis arall yn lle meddyginiaethau chwistrelladwy. • Meddu ar-gyflyrau iechyd cysylltiedig â phwysau fel prediabetes neu ymwrthedd i inswlin.
Tagiau poblogaidd: pigiad orforglipron, gweithgynhyrchwyr pigiad orforglipron Tsieina, cyflenwyr





